Angptl2 Inibidores

Os inibidores comuns da Angptl2 incluem, entre outros, o fenofibrato CAS 49562-28-9, a pioglitazona CAS 111025-46-8, o WY 14643 CAS 50892-23-4, o GW501516 CAS 317318-70-0 e a rosiglitazona CAS 122320-73-4.

Os inibidores da ANGPTL2 pertencem a um grupo variado de compostos que interagem com a ANGPTL2 ou com as suas vias relacionadas, influenciando a sua expressão ou função. Estes inibidores não constituem uma classe homogénea de moléculas, sendo antes caracterizados pela sua capacidade de afetar a expressão, a regulação ou as vias de sinalização associadas à ANGPTL2. Abrangem uma série de mecanismos, incluindo a ativação dos receptores activados por proliferadores de peroxissoma (PPAR), a modulação das enzimas do metabolismo lipídico e a alteração da atividade da proteína quinase activada por AMP (AMPK). Os compostos acima enumerados incluem derivados do ácido fíbrico, como o fenofibrato, tiazolidinedionas, como a pioglitazona, e estatinas, que estão principalmente envolvidas na regulação do metabolismo lipídico. Compostos como a metformina e a rapamicina também aparecem nesta lista devido à sua influência nas vias metabólicas que podem modular indiretamente a atividade da ANGPTL2.

A ação destes compostos, embora não inibindo diretamente a ANGPTL2, pode levar a uma diminuição da sua expressão ou a uma alteração da atividade das vias em que a ANGPTL2 está envolvida. Por exemplo, os fibratos e as tiazolidinedionas activam isoformas específicas do PPAR, que são conhecidas por regular a expressão de vários genes, incluindo a ANGPTL2, contribuindo assim para a alteração dos níveis de ANGPTL2. Da mesma forma, as estatinas, que têm como alvo a biossíntese do colesterol, podem influenciar incidentalmente a expressão do gene ANGPTL2. A ativação da AMPK pela metformina e a inibição da mTOR pela rapamicina são outros exemplos de como os reguladores metabólicos podem ter efeitos a jusante na sinalização da ANGPTL2. A inclusão de compostos naturais como a curcumina e os ácidos gordos ómega 3 realça a diversidade de moléculas que podem afetar as vias relacionadas com a ANGPTL2, predominantemente através de efeitos anti-inflamatórios e da modulação dos perfis lipídicos, respetivamente.