α-protein kinase 3 Ativadores

Os activadores comuns da α-proteína quinase 3 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o YC-1 CAS 170632-47-0, o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, o rolipram CAS 61413-54-5 e o 8-pCPT-2′-O-Me-cAMP CAS 634207-53-7.

A classificação dos activadores da α-proteína cinase 3 engloba uma variedade de compostos químicos, principalmente aqueles que elevam os níveis intracelulares de AMPc, promovendo assim a ativação da PKA, da qual a α-proteína cinase 3 é uma subunidade catalítica. A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento da síntese de AMPc. Os análogos do cAMP, como o Sp-5,6-DCl-cBIMPS, o 8-Br-cAMP e o 6-Bnz-cAMP, imitam a ação do cAMP, activando diretamente a PKA. Os inibidores da PDE, como o rolipram, a cilostamida, a milrinona, a zardaverina, a vinpocetina e a anagrelida, impedem a degradação do AMPc, aumentando assim a cascata de sinalização que leva à ativação da PKA. Os activadores do EPAC, como o 8-pCPT-2'-O-Me-cAMP, embora não activem diretamente a PKA, afectam os alvos a jusante da via do AMPc e podem modular a atividade da quinase através destes efeitos.

Estes produtos químicos contribuem para a modulação da atividade da α-proteína cinase 3, promovendo um ambiente celular que favorece o estado de fosforilação, que é propício à ativação da cinase. Esse ambiente é caracterizado por níveis aumentados de AMPc, levando à ativação da PKA e, por sua vez, à fosforilação de alvos a jusante, incluindo a α-proteína cinase 3.