Os activadores αENaC representam um conjunto diversificado de entidades químicas caracterizadas pela sua capacidade distinta de modular a atividade do canal de sódio epitelial (αENaC) nas células epiteliais renais. O αENaC, um ator crítico na homeostase renal do sódio, serve como mediador primário da reabsorção de sódio no nefrónio distal. Entre os activadores identificados, a Amilorida e o Benzamil, classificados como diuréticos poupadores de potássio, activam indiretamente a αENaC perturbando o equilíbrio do sódio no nefrónio distal. Estes compostos conseguem esta modulação através da inibição da reabsorção de sódio ou do bloqueio direto dos ENaC, o que culmina com o aumento da expressão e da atividade dos αENaC. Simultaneamente, hormonas como a aldosterona, a hidrocortisona e a fludrocortisona actuam como activadores directos, activando a αENaC através da ligação aos receptores mineralocorticóides. Esta interação desencadeia uma cascata que leva à regulação positiva da transcrição da αENaC, promovendo o aumento da reabsorção de sódio.
Os glucocorticóides, representados pela Dexametasona e Hidrocortisona, adoptam um mecanismo de ativação indireto, influenciando a expressão de proteínas reguladoras, incluindo a inibição do NF-κB. De forma semelhante, a naringenina e o resveratrol, classificados como flavonóides e polifenóis, respetivamente, activam indiretamente a αENaC através da inibição da SGK1, uma quinase que regula negativamente a ENaC. Esta modulação indireta alivia os constrangimentos inibitórios sobre a αENaC, resultando numa expressão acrescida e num aumento da atividade. A espironolactona, um antagonista da aldosterona, introduz a ativação indireta da αENaC ao impedir os efeitos da aldosterona. Esta alteração no equilíbrio do sódio amplifica subsequentemente a expressão e a atividade da αENaC. Os diuréticos de alça, exemplificados pela torasemida e pela bumetanida, activam indiretamente a αENaC ao promoverem a diurese, desencadeando um aumento da secreção de aldosterona e consequente aumento da expressão e atividade da αENaC. Coletivamente, este conjunto diversificado de activadores da αENaC fornece informações valiosas sobre os intrincados mecanismos reguladores que regem o equilíbrio do sódio nas células epiteliais renais. Os mecanismos multifacetados utilizados por estes químicos sublinham a complexidade das redes reguladoras que orquestram a homeostase electrolítica no rim, oferecendo potenciais vias para o desenvolvimento de moduladores que visam a reabsorção de sódio no néfron distal.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aldosterone | 52-39-1 | sc-210774 sc-210774A sc-210774B sc-210774C sc-210774D sc-210774E | 2 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $254.00 $209.00 $311.00 $1520.00 $3014.00 $7487.00 | 1 | |
A aldosterona, uma hormona mineralocorticóide, ativa diretamente a αENaC ligando-se aos receptores mineralocorticóides nas células tubulares renais. Esta ligação induz a regulação positiva da transcrição da αENaC, aumentando a sua expressão e aumentando a reabsorção de sódio. A ação específica da aldosterona sobre os receptores mineralocorticóides no néfron distal realça o seu papel fundamental na modulação direta da atividade da αENaC, promovendo a retenção de sódio e mantendo a homeostasia electrolítica. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
A dexametasona, um glucocorticoide sintético, ativa indiretamente a αENaC através da modulação da expressão de proteínas reguladoras. Isto envolve a inibição do NF-κB, um fator de transcrição que regula negativamente a αENaC. Ao suprimir o NF-κB, a dexametasona alivia a restrição inibitória da αENaC, levando a um aumento da expressão e da atividade. | ||||||
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $100.00 | 6 | |
A hidrocortisona, um glucocorticoide natural, ativa indiretamente a αENaC através da modulação da expressão de proteínas reguladoras. Isto envolve a inibição do NF-κB, um fator de transcrição que regula negativamente a αENaC. Ao suprimir o NF-κB, a hidrocortisona alivia a restrição inibitória da αENaC, levando a um aumento da expressão e da atividade. | ||||||
Fludrocortisone | 127-31-1 | sc-207690 | 50 mg | $445.00 | ||
A fludrocortisona, um mineralocorticóide sintético, ativa diretamente a αENaC ligando-se aos receptores de mineralocorticóides nas células tubulares renais. Esta ligação induz a regulação positiva da transcrição da αENaC, aumentando a sua expressão e melhorando a reabsorção de sódio. A ação específica da fludrocortisona nos receptores mineralocorticóides no néfron distal realça o seu papel fundamental na modulação direta da atividade da αENaC, promovendo a retenção de sódio e mantendo a homeostase electrolítica. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
A naringenina, um flavonoide, ativa indiretamente a αENaC através da inibição da SGK1, uma quinase que regula negativamente a ENaC. Ao suprimir a atividade da SGK1, a naringenina alivia o constrangimento inibitório da αENaC, conduzindo a um aumento da expressão e da atividade. Esta interação com a SGK1 sublinha o papel da Naringenina na modulação da função αENaC, proporcionando uma via única para a regulação da reabsorção de sódio nas células epiteliais renais. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol, um polifenol, ativa indiretamente a αENaC através da inibição da SGK1, uma quinase que regula negativamente a ENaC. Ao suprimir a atividade da SGK1, o resveratrol alivia o constrangimento inibitório da αENaC, levando a um aumento da expressão e da atividade. Esta interação com a SGK1 sublinha o papel do Resveratrol na modulação da função da αENaC, proporcionando uma via única para a regulação da reabsorção de sódio nas células epiteliais renais. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
A espironolactona, um antagonista da aldosterona, ativa indiretamente a αENaC ao bloquear os efeitos da aldosterona. Ao inibir a aldosterona, a espironolactona reduz a reabsorção de sódio e aumenta a expressão e a atividade da αENaC. Este antagonismo da aldosterona demonstra a capacidade da espironolactona para alterar o equilíbrio do sódio e modular a função da αENaC nas células epiteliais renais, proporcionando uma via única para a regulação da reabsorção de sódio no néfron distal. | ||||||
Torsemide | 56211-40-6 | sc-213059 | 10 mg | $260.00 | ||
A torasemida, um diurético de alça, ativa indiretamente a αENaC, promovendo a diurese. O aumento da excreção de sódio e água resulta na redução do volume sanguíneo e do débito cardíaco, levando ao aumento da secreção de aldosterona. A aldosterona elevada aumenta a expressão e a atividade da αENaC, promovendo a reabsorção de sódio. O impacto da torasemida no equilíbrio global de fluidos e electrólitos sublinha o seu papel na modulação indireta da função da αENaC nas células epiteliais renais. | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | $107.00 $224.00 | 9 | |
A bumetanida, um diurético de ansa, ativa indiretamente a αENaC ao promover a diurese. O aumento da excreção de sódio e água resulta na redução do volume sanguíneo e do débito cardíaco, levando ao aumento da secreção de aldosterona. A aldosterona elevada aumenta a expressão e a atividade da αENaC, promovendo a reabsorção de sódio. O impacto da bumetanida no equilíbrio global de fluidos e electrólitos sublinha o seu papel na modulação indireta da função da αENaC nas células epiteliais renais. | ||||||