α1A-AR Ativadores
Os activadores comuns dos α1A-AR incluem, entre outros, a L-Noradrenalina CAS 51-41-2, o cloridrato de (R)-(-)-fenilefrina CAS 61-76-7, o cloridrato de metoxamina CAS 61-16-5, o cloridrato de cirazolina CAS 40600-13-3 e o HIDROMETRATO DE A 61603 CAS 107756-30-9.
Os activadores dos receptores α1A-adrenérgicos (α1A-AR), vulgarmente conhecidos como agonistas dos α1A-AR, são uma classe de substâncias químicas que interagem com o subtipo α1A dos receptores alfa-1 adrenérgicos e o activam. Estes receptores fazem parte de uma família mais vasta de receptores acoplados à proteína G (GPCR), que se caracterizam pela sua estrutura de sete domínios transmembranares. O α1A-AR é codificado pelo gene ADRA1A e é um dos três subtipos altamente homólogos de receptores alfa-1 adrenérgicos. Estes receptores distinguem-se pelas suas afinidades variáveis para catecolaminas endógenas e compostos sintéticos, bem como pela sua distribuição diferencial nos tecidos. O α1A-AR está predominantemente distribuído no tecido muscular liso e é ativado por catecolaminas endógenas, como a norepinefrina e a epinefrina.
Os activadores do α1A-AR abrangem uma gama diversificada de estruturas químicas, desde neurotransmissores endógenos a moléculas sintéticas. A ativação do α1A-AR por estes compostos resulta numa alteração conformacional do recetor, que subsequentemente desencadeia cascatas de sinalização intracelular através das proteínas G associadas. Estes sinais intracelulares envolvem frequentemente a ativação da fosfolipase C, conduzindo a um aumento dos níveis de cálcio intracelular e à ativação da proteína quinase C, entre outros efeitos a jusante. A especificidade e a seletividade dos activadores dos receptores α1A-AR podem variar, apresentando alguns compostos uma elevada seletividade para o subtipo α1A, enquanto outros interagem com múltiplos subtipos de receptores adrenérgicos. A diversidade estrutural entre os activadores dos receptores α1A-AR reflecte a versatilidade da bolsa de ligação do recetor, que pode acomodar uma gama de estruturas químicas, permitindo interacções tanto com ligandos endógenos como com moléculas concebidas sinteticamente.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
Como neurotransmissor, a L-Noradrenalina liga-se diretamente ao recetor α1A-AR, entre outros receptores adrenérgicos. Esta interação promove alterações conformacionais no recetor, desencadeando vias de sinalização intracelular que levam à vasoconstrição e ao aumento da pressão arterial, reflectindo o seu papel na resposta do sistema nervoso simpático ao stress. | ||||||
(R)-(−)-Phenylephrine hydrochloride | 61-76-7 | sc-203677 sc-203677A | 100 mg 5 g | $49.00 $65.00 | 1 | |
A seletividade do cloridrato de (R)-(-)-fenilefrina para os receptores α1-adrenérgicos inclui uma atividade significativa nos receptores α1A-AR. Ao ligar-se, mimetiza a ação das catecolaminas endógenas, induzindo vasoconstrição através da ativação da fosfolipase C (PLC) por mecanismos dos receptores acoplados à proteína G, resultando num aumento das concentrações de cálcio intracelular, que promove a contração do músculo liso. | ||||||
Gingerol | 23513-14-6 | sc-201519 sc-201519A | 5 mg 20 mg | $107.00 $379.00 | 5 | |
Verificou-se que este composto natural do gengibre ativa o α1A-AR, embora o mecanismo exato permaneça menos definido em comparação com os agonistas sintéticos. A sua ação envolve provavelmente as vias típicas dos receptores acoplados à proteína G que conduzem à contração do músculo liso. | ||||||