ALOXE3 Inibidores

Os inibidores comuns da ALOXE3 incluem, entre outros, o NDGA (ácido Nordihidroguaiarético) CAS 500-38-9, o Zileuton CAS 111406-87-2, a Baicaleína CAS 491-67-8, a Esculetina CAS 305-01-1 e o ácido cafeico CAS 331-39-5.

Os inibidores da ALOXE3 são um grupo de substâncias químicas concebidas para interferir seletivamente com a atividade enzimática da ALOXE3, também conhecida como araquidonato lipoxigenase 3. A ALOXE3 faz parte da família de enzimas lipoxigenase que oxigenam os ácidos gordos poli-insaturados, especificamente o ácido araquidónico e os seus derivados, para produzir vários mediadores lipídicos. A enzima é conhecida pelo seu envolvimento nas vias metabólicas que produzem ácidos hidroperoxieicosatetraenóicos (HPETEs), que são posteriormente convertidos nos seus derivados hidroxilados (HETEs). Estes metabolitos desempenham um papel na intrincada rede de vias de sinalização celular. A ALOXE3 possui uma especificidade de substrato e condições de reação únicas que distinguem os seus inibidores dos que visam outras lipoxigenases.

O desenvolvimento de inibidores da ALOXE3 envolve uma compreensão profunda da estrutura e do mecanismo catalítico da enzima. A ALOXE3, à semelhança de outras lipoxigenases, contém normalmente um ferro não heme no seu sítio ativo, que é essencial para a ação catalítica da enzima. Os inibidores da ALOXE3 são construídos para se ligarem a este sítio ativo ou a outras regiões críticas da enzima, obstruindo assim a sua capacidade de interagir com substratos de ácidos gordos. A inibição pode ocorrer através de vários mecanismos, como a quelação do ferro catalítico, o impedimento estérico do acesso ao substrato ou a modificação covalente dos resíduos do sítio ativo. Deste modo, os inibidores da ALOXE3 podem modular a atividade da enzima e influenciar a produção de moléculas de sinalização lipídica.