Os inibidores da AGS3 pertencem a uma classe química especializada concebida para atingir uma proteína específica denominada Ativador da Sinalização da Proteína G 3 (AGS3), também conhecida como GPSM1 (Modulador da Sinalização da Proteína G 1). A AGS3 é uma proteína multifuncional que desempenha um papel crucial na regulação das vias de sinalização dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). Os GPCR são uma família de receptores de superfície celular que transmitem sinais de moléculas extracelulares para cascatas de sinalização intracelular e estão envolvidos numa vasta gama de processos fisiológicos. O AGS3, como o seu nome indica, actua como ativador da sinalização da proteína G, promovendo a troca de difosfato de guanosina (GDP) por trifosfato de guanosina (GTP) nas subunidades Gα das proteínas G. Esta etapa de ativação é essencial para o bom funcionamento das vias de sinalização mediadas por GPCR.
Os inibidores da AGS3 são concebidos para modular a atividade da AGS3 e têm merecido grande atenção no domínio da farmacologia molecular e do desenvolvimento de medicamentos. Estes inibidores funcionam normalmente ligando-se ao AGS3 e perturbando as suas interacções com outras proteínas ou membranas celulares. Ao fazê-lo, inibem a ativação da proteína G mediada por AGS3, o que pode levar à modulação de eventos de sinalização a jusante.