Adenosine A1-R Inibidores
Os inibidores comuns da adenosina A1-R incluem, entre outros, a cafeína CAS 58-08-2, PSB 1115 CAS 409344-71-4, cafeína-d9 CAS 72238-85-8, 7-cloro-4-hidroxi-2-fenil-1,8-naftiridina CAS 286411-09-4 e PD 116,948 CAS 102146-07-6.
Os inibidores do recetor de adenosina A1 pertencem a uma classe química distinta de compostos que interagem e modulam principalmente o recetor de adenosina A1 (A1AR) no corpo humano. Estes inibidores são caracterizados pela sua capacidade de se ligarem seletivamente ao A1AR, um membro da família dos receptores de adenosina, que desempenha um papel crucial em vários processos fisiológicos. O A1AR é um recetor acoplado à proteína G que se encontra predominantemente no cérebro, no coração e noutros tecidos. Está envolvido na regulação da neurotransmissão, da função cardíaca e do tónus vascular, o que o torna um alvo atraente para a intervenção farmacológica. Os inibidores do recetor de adenosina A1 são concebidos para bloquear ou atenuar especificamente a ativação deste recetor pelo seu ligando endógeno, a adenosina.
Estruturalmente, os inibidores do recetor de adenosina A1 podem variar muito, abrangendo diversos andaimes químicos. No entanto, partilham um farmacóforo comum que lhes permite ligarem-se ao local ativo do A1AR, impedindo assim que o recetor responda aos sinais de adenosina. Ao fazê-lo, estes inibidores podem modificar vários processos fisiológicos controlados pelo A1AR, como a libertação de neurotransmissores, a frequência cardíaca e a constrição dos vasos sanguíneos, entre outros. Esta classe farmacológica de compostos tem suscitado um interesse significativo no domínio do desenvolvimento de medicamentos devido à sua capacidade de modular as respostas mediadas pela adenosina de uma forma altamente selectiva, oferecendo a possibilidade de afinar funções fisiológicas específicas para investigação.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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1,3-Diethyl-8-phenylxanthine | 75922-48-4 | sc-213504 | 100 mg | $320.00 | ||
A 1,3-Dietil-8-fenilxantina actua como um antagonista seletivo do recetor A1 da adenosina, distinguindo-se pela sua capacidade de interromper as vias de sinalização mediadas pela adenosina. O grupo fenilo do composto aumenta as interações hidrofóbicas, contribuindo para a sua afinidade de ligação. A sua conformação estrutural única permite um impedimento estérico específico, influenciando os estados de ativação do recetor. Além disso, a cinética de interação do composto revela uma taxa de dissociação rápida, facilitando a modulação dinâmica das respostas dos receptores. | ||||||
Istradefylline | 155270-99-8 | sc-488406 | 1 g | $317.00 | 1 | |
Originalmente desenvolvido como um antagonista do recetor A2A para a doença de Parkinson, o KW-6002 pode também afetar indiretamente a expressão do recetor A1-R. | ||||||
Sulmazole | 73384-60-8 | sc-236956 | 50 mg | $213.00 | ||
O sulmazole actua como um antagonista seletivo do recetor A1 da adenosina, distinguindo-se pela sua flexibilidade conformacional única que facilita interações de ligação específicas. O seu desenho molecular permite um encaixe único na bolsa de ligação do recetor, promovendo a formação de um complexo estável. O composto apresenta uma afinidade notável para o recetor, com uma taxa de dissociação rápida que influencia a sua farmacodinâmica. Além disso, as caraterísticas electrónicas do sulmazole modulam as alterações conformacionais do recetor, afectando as vias de sinalização intracelular. | ||||||
CGS 15943 | 104615-18-1 | sc-203544 sc-203544A | 10 mg 50 mg | $89.00 $406.00 | 4 | |
O CGS 15943 é um agonista potente e seletivo do recetor de adenosina A1, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais no recetor após a ligação. Este composto apresenta uma elevada afinidade de ligação, conduzindo a uma ativação prolongada do recetor. As suas caraterísticas estruturais únicas aumentam as interações com resíduos de aminoácidos essenciais, facilitando as cascatas de sinalização a jusante. O perfil cinético do composto revela uma taxa de dissociação lenta, contribuindo para o envolvimento sustentado do recetor e a modulação das respostas celulares. | ||||||