ADAMTS-18 Ativadores

Os activadores comuns da ADAMTS-18 incluem, entre outros, a 5-Azacitidina CAS 320-67-2, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, XAV939 CAS 284028-89-3, Gö 6983 CAS 133053-19-7 e Ruxolitinib CAS 941678-49-5.

A ADAMTS-18 é um membro da família de enzimas A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs (ADAMTS), que desempenha um papel crítico na remodelação da matriz extracelular (ECM), na adesão celular e numa variedade de outros processos biológicos. Estas enzimas são conhecidas pela sua atividade proteolítica em vários substratos, incluindo proteoglicanos e glicoproteínas. A modulação da ADAMTS-18 e de outras proteínas ADAMTS ocorre através de uma intrincada interação de vias de sinalização, incluindo, mas não se limitando a, TGF-β, Wnt e várias vias mediadas por citocinas. Estas vias podem afetar tanto a expressão como a atividade da ADAMTS-18, influenciando assim o seu papel no turnover da MEC e na função celular. Além disso, a especificidade do substrato da ADAMTS-18 é orientada pelos seus motivos de trombospondina e pela sua atividade de metaloproteinase, que pode ser modulada por inibidores endógenos ou por activadores químicos.

As pequenas moléculas específicas que visam a ADAMTS-18 são compostos que aumentam diretamente a atividade proteolítica da enzima ou promovem indiretamente a sua expressão ou função. Os activadores indirectos podem funcionar através de uma variedade de mecanismos, como a modulação epigenética, afectando a disponibilidade de substratos ou inibindo vias opostas. Por exemplo, as moléculas que inibem as vias que regulam negativamente a ADAMTS-18 podem servir como activadores indirectos. Do mesmo modo, os compostos que afectam a estabilidade, a dobragem ou a modificação pós-traducional da ADAMTS-18 podem servir como activadores directos. A compreensão dos meandros da ativação da ADAMTS-18 envolve uma abordagem multifacetada, tendo em consideração tanto a modulação direta como a indireta, e é um campo em evolução no âmbito da biologia celular e molecular.