AChRε Inibidores

Os inibidores do AChRε são uma classe de compostos que podem bloquear ou inibir a função da subunidade epsilon do recetor da acetilcolina (AChRε). O AChRε é um componente do recetor nicotínico da acetilcolina, que é um canal iónico ligado a um ligando. Este recetor desempenha um papel vital na transmissão de sinais no sistema nervoso, particularmente na junção neuromuscular. Considerando a natureza do AChRε como parte de um complexo recetor maior, os inibidores desta subunidade podem potencialmente afetar a função global do recetor nicotínico da acetilcolina. Estes inibidores podem utilizar diferentes mecanismos. Alguns deles podem ligar-se diretamente à subunidade epsilon, impedindo assim a ligação do ligando natural, a acetilcolina. Isto pode levar a uma diminuição da atividade do canal iónico do recetor. Outros podem ligar-se a locais alostéricos no complexo recetor, provocando alterações conformacionais que impedem diretamente a função da subunidade épsilon ou alteram a função global do recetor de modo a reduzir a contribuição da subunidade épsilon. Alguns compostos podem inibir a síntese ou a libertação de acetilcolina, o ligando natural do recetor nicotínico da acetilcolina. Ao reduzir a disponibilidade de acetilcolina, estes inibidores podem reduzir indiretamente a ativação do AChRε. Além disso, os compostos que afectam o processamento intracelular, o transporte ou a inserção da subunidade épsilon na membrana plasmática também podem servir como inibidores indirectos.