AChRβ Ativadores

Os activadores comuns dos AChRβ incluem, entre outros, o carbacol CAS 51-83-2, a vareniclina-lactama CAS 873302-30-8, o cloridrato de lobelina CAS 134-63-4, a citisina CAS 485-35-8 e o dicloridrato de sazetidina A CAS 820231-95-6.

Os compostos classificados como activadores AChRβ têm a capacidade de se ligar diretamente aos receptores nicotínicos da acetilcolina a vários níveis de seletividade e eficácia. Estes activadores incluem agonistas totais e parciais que podem ligar-se ao local ortostérico do recetor, onde a acetilcolina se liga naturalmente, ou a locais alostéricos, provocando uma alteração conformacional na proteína do recetor e resultando na abertura do canal iónico. Esta abertura do canal iónico leva a um influxo de catiões, como o sódio ou o cálcio, que despolariza o neurónio e pode dar início a uma resposta celular.

Entre estes activadores, a nicotina é um dos mais conhecidos, exercendo o seu efeito imitando a ação da acetilcolina no recetor, enquanto a vareniclina e a citisina, com a sua atividade agonista parcial, proporcionam uma estimulação mais controlada do recetor. A diversidade destes compostos proporciona uma gama de especificidade e eficácia, desde a ação de largo espetro de compostos como o carbacol até à ação mais direccionada de moléculas como o PNU-282,987 e o 5-Iodo-A-85380, que exibem uma preferência pelas subunidades alfa do recetor. As moléculas Sazetidina-A, PHA-543,613 e ABT-418 apresentam uma afinidade particular pelo subtipo alfa4beta2 do nAChR, que inclui a subunidade CHRNB1.