AChRα5 Ativadores

Os activadores comuns do AChRα5 incluem, entre outros, a citisina CAS 485-35-8, o dicloridrato de sazetidina A CAS 820231-95-6 e a (R,S)-Anatabina CAS 2743-90-0.

Os activadores do AChRα5 representam um grupo diversificado de compostos que interagem com os receptores nicotínicos da acetilcolina (nAChRs), visando especificamente o subtipo contendo α5 (AChRα5). Estes activadores desempenham um papel fundamental na modulação das vias de sinalização colinérgica, influenciando as respostas celulares e as funções fisiológicas associadas ao AChRα5. Um ativador notável é o PNU-282987, um agonista seletivo do α7 nAChR. Ao ativar o α7 nAChR, o PNU-282987 inicia cascatas de sinalização a jusante que modulam indiretamente o AChRα5. O GTS-21, outro ativador, actua como agonista parcial do α7 nAChR, contribuindo para a intrincada rede de sinalização colinérgica e influenciando a atividade do AChRα5 através de vias partilhadas. A citisina, um alcaloide natural, actua como agonista parcial de vários subtipos de nAChR, incluindo o α7 nAChR. A sua interação com o α7 nAChR conduz a efeitos a jusante que afectam indiretamente o AChRα5, demonstrando a interconexão de diferentes subtipos de receptores nicotínicos no sistema colinérgico.

O dimetilfenilpiperazínio (DMPP), um potente agonista dos nAChRs, incluindo o α7, modula o AChRα5 activando vias de sinalização partilhadas no sistema colinérgico. A nicotina, um agonista bem conhecido, estimula vários subtipos de nAChR, incluindo o α7, levando a eventos de sinalização intrincados que influenciam indiretamente o AChRα5. O modulador alostérico positivo (PAM) AR-R17779 aumenta os efeitos da acetilcolina no nAChR α7, influenciando indiretamente o AChRα5 através de uma sinalização colinérgica amplificada. O TC-5619, um agonista parcial seletivo do α7 nAChR, e a Sazetidina-A, um agonista seletivo do α4β2 nAChR, exemplificam ainda mais os diversos mecanismos pelos quais o AChRα5 pode ser modulado através da ativação de diferentes subtipos de receptores nicotínicos. O JN403, um PAM do α7 nAChR, aumenta os efeitos da acetilcolina endógena, contribuindo para a modulação do AChRα5 através da intrincada rede colinérgica. A anatabina, um alcaloide encontrado em plantas como a planta do tabaco, modula os nAChRs, incluindo o α7, influenciando indiretamente o AChRα5 através de vias de sinalização colinérgicas partilhadas. A isproniclina (TC-1734) e o EVP-6124, ambos agonistas parciais, interagem com os nAChRs α4β2 e α7, respetivamente, contribuindo para a modulação do AChRα5 através da complexa rede de vias de sinalização colinérgica. Coletivamente, estes activadores do AChRα5 lançam luz sobre a intrincada interação dos receptores nicotínicos e o seu impacto nas respostas celulares mediadas pelo AChRα5.