Ace3 Inibidores

Os inibidores comuns da Ace3 incluem, entre outros, o Captopril CAS 62571-86-2, o Ramipril CAS 87333-19-5, o Cloridrato de Quinapril CAS 82586-55-8 e o Perindopril CAS 82834-16-0.

Os inibidores químicos da enzima de conversão da angiotensina I 3 (ECA3) actuam através de uma variedade de mecanismos, todos eles convergindo para o resultado comum de inibir a capacidade da enzima de converter a angiotensina I no potente vasoconstritor, a angiotensina II. Estes inibidores, como o Captopril, o Enalapril e o Lisinopril, conseguem-no através da ligação competitiva ao local ativo da enzima. Este sítio, que normalmente aloja a angiotensina I, passa a ser ocupado por estes inibidores, bloqueando assim o acesso do substrato e impedindo a sua conversão. O captopril, por exemplo, liga-se diretamente ao sítio ativo, proporcionando uma inibição imediata. O enalapril, por outro lado, actua como um pró-fármaco que se metaboliza em enalaprilato antes de exercer os seus efeitos inibitórios. Do mesmo modo, o Lisinopril compete com a angiotensina I, reduzindo efetivamente a produção de angiotensina II e os seus efeitos vasoconstritores.

Outros inibidores, como o Ramipril, o Quinapril e o Fosinopril, também inibem a ECA3 ligando-se ao local ativo da enzima que contém zinco. Por exemplo, o Ramipril é metabolizado em ramiprilato, que depois inibe a ECA3, enquanto o Quinapril e o Fosinopril se ligam reversivelmente à enzima para exercer a sua ação inibidora. Além disso, os inibidores como o perindopril, o trandolapril e o benazepril são metabolizados nas suas formas activas (perindoprilato, trandolaprilato e benazeprilato, respetivamente) e inibem a ECA3 ligando-se competitivamente ao local ativo da enzima. Esta ligação competitiva garante que a angiotensina I não pode ser convertida em angiotensina II, inibindo assim a função da enzima. Por último, o moexipril, o espirapril e o imidapril, depois de convertidos nos seus metabolitos activos (moexiprilato, espiraprilato e imidaprilato), ligam-se ao local ativo da ECA3, impedindo a produção de angiotensina II e, consequentemente, inibindo a atividade da enzima. Cada uma destas substâncias químicas assegura a inibição da função da ECA3, que se centra no bloqueio da produção de angiotensina II, um regulador-chave da vasoconstrição.