ACE Ativadores

Os activadores comuns da ECA incluem, entre outros, o aceturato de diminazeno CAS 908-54-3, a angiotensina II humana CAS 4474-91-3, a aldosterona CAS 52-39-1, o β-estradiol CAS 50-28-2 e a progesterona CAS 57-83-0.

A enzima conversora da angiotensina (ECA) é um componente central do sistema renina-angiotensina (RAS), um sistema regulador fundamental da pressão arterial e do equilíbrio de fluidos e electrólitos no organismo. A ECA catalisa a conversão da angiotensina I, um decapeptídeo inativo, em angiotensina II, um octapeptídeo que possui potentes propriedades vasoconstritoras e estimula a secreção de aldosterona. Para além do seu papel vasoativo, a angiotensina II tem também efeitos diretos nas células cardíacas e vasculares, promovendo a inflamação, a proliferação e a fibrose. A ECA está amplamente distribuída em vários tecidos, sendo o pulmão o principal local de produção de angiotensina II, embora também se encontre nas células endoteliais vasculares, nas células tubulares renais e em vários outros tecidos.

Os activadores da ECA são compostos concebidos para aumentar ou potenciar a atividade da enzima ECA. Ao fazê-lo, estes activadores promoveriam a conversão da angiotensina I em angiotensina II, amplificando assim os efeitos da angiotensina II no organismo. Esse aumento na produção de angiotensina II poderia levar à vasoconstrição, ao aumento da pressão arterial e à estimulação da produção de aldosterona. A conceção química dos activadores da ECA exigiria um conhecimento profundo da estrutura, função e interações da enzima com os seus substratos e outras moléculas. Estes activadores funcionariam em contraste com os inibidores da ECA, que são fármacos amplamente utilizados que bloqueiam a atividade da ECA e, assim, reduzem os níveis de angiotensina II. A modulação diferenciada da atividade da ECA, quer através da ativação quer da inibição, sublinha a profunda influência da enzima na fisiologia e homeostasia cardiovasculares.