ACAT-1 Inibidores

Os inibidores comuns do ACAT-1 incluem, entre outros, o éster metílico da N-[3-(4-hidroxifenil)-1-oxo-2-propenil]-L-fenilalanina CAS 615264-52-3, a amida do ácido 3,4-di-hidroxi-hidrocinâmico (éster dibenzílico do ácido L-aspártico) CAS 615264-62-5, o terpendole C CAS 156967-65-6, o A 922500 CAS 959122-11-3 e a nicotinamida CAS 98-92-0.

A acetil-CoA acetiltransferase (ACAT), também conhecida como acetoacetil-CoA tiolase ou 3-cetoacil-CoA tiolase, é uma enzima envolvida no metabolismo dos ácidos gordos e dos corpos cetónicos. Catalisa a transferência reversível de um grupo acetilo da acetil-CoA para outra molécula, formando acetoacetil-CoA. A principal função da ACAT é catalisar a tiólise do acetil-CoA, que é um passo importante na beta-oxidação dos ácidos gordos. Durante a beta-oxidação, os ácidos gordos de cadeia longa são decompostos na mitocôndria para gerar acetil-CoA, que pode entrar no ciclo do ácido cítrico para produzir energia. A ACAT cliva o acetil-CoA em duas moléculas de acetil-CoA para continuar o processo de beta-oxidação. A ACAT também desempenha um papel crucial no metabolismo dos corpos cetónicos. Os corpos cetónicos, como o acetoacetato e o beta-hidroxibutirato, são fontes de energia alternativas produzidas pelo fígado durante períodos de jejum, baixa ingestão de hidratos de carbono ou exercício intenso. A ACAT catalisa a síntese de acetoacetil-CoA, que é um intermediário na produção de corpos cetónicos. A atividade da ACAT é regulada por vários factores. Um regulador importante é a concentração de acetil-CoA. Níveis elevados de acetil-CoA promovem a atividade catalítica da ACAT, enquanto níveis baixos a inibem. A enzima também está sujeita a regulação por modificações pós-traducionais e interações com outras proteínas. Em resumo, a acetil-CoA acetiltransferase (ACAT) é uma enzima envolvida no metabolismo dos ácidos gordos e na síntese de corpos cetónicos. Desempenha um papel fundamental na produção de energia e é regulada por vários factores. A desregulação da ACAT pode levar a distúrbios metabólicos, e a enzima é um alvo para intervenções. Os inibidores da ACAT-1 propostos pela Santa Cruz Biotechnology inibem a ACAT-1 e, em alguns casos, outras proteínas tiolase.