Abp α Inibidores

Os inibidores comuns de Abp α incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, U-0126 CAS 109511-58-2 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos da Abp α podem afetar a sua função através de várias vias bioquímicas, visando enzimas e cinases específicas que regulam a sua atividade. A esturosporina pode servir como um potente inibidor das proteínas cinases, que são essenciais para os processos de fosforilação que activam a Abp α. Ao impedir estas cinases, a esturosporina impede a fosforilação e a subsequente ativação da Abp α, tornando-a inativa. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin inibem diretamente as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante em muitas vias de sinalização. A sua inibição pode levar a uma diminuição dos eventos de fosforilação necessários para a expressão funcional completa da Abp α. Esta redução da atividade da PI3K pode assim impedir a cascata de ativação da Abp α.

Para além dos inibidores da PI3K, os inibidores da MEK, como o U0126 e o PD98059, podem perturbar a via MAPK/ERK, que desempenha um papel fundamental na sinalização celular relacionada com a função da Abp α. Ao inibir a MEK1/2, estes produtos químicos podem impedir a fosforilação a jusante de proteínas que interagem com a Abp α ou a regulam. O inibidor da JNK SP600125 e o inibidor da p38 MAP quinase SB203580 também têm como alvo as cinases da via MAPK, reduzindo potencialmente a sinalização mediada por cinases necessária para o funcionamento correto do Abp α. A rapamicina, um inibidor da mTOR, pode suprimir a via da mTOR, que funciona frequentemente em conjunto com as vias relacionadas com a Abp α, conduzindo a uma diminuição da atividade da Abp α. Além disso, o Dasatinib e o PP2, como inibidores da cinase da família Src, podem bloquear a atividade das cinases potencialmente envolvidas na fosforilação da Abp α ou das suas proteínas associadas. Além disso, a inibição multi-quinase do sorafenib pode obstruir várias quinases nas vias de sinalização que incluem a Abp α, diminuindo a sua atividade. Por último, a inibição do EGFR e do HER2 pelo Lapatinib pode interromper as cascatas de sinalização que podem levar à ativação da Abp α, inibindo eficazmente a sua atividade através da diminuição da sinalização do fator de crescimento a montante.