Abp α Ativadores

Os activadores comuns de Abp α incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores da Abp α são um grupo selecionado de entidades químicas que facilitam o aumento da atividade funcional da Abp α através de vias de sinalização celular diversas e específicas. A forskolina, por exemplo, através da elevação dos níveis de AMPc, aumenta indiretamente a atividade da Abp α ao ativar a PKA, que, por sua vez, pode fosforilar substratos que interagem com a Abp α ou a regulam. Do mesmo modo, a EGCG, ao inibir a sinalização competitiva da quinase, permite a atividade desimpedida da Abp α. A ativação da PKC pela PMA também pode aumentar a função da Abp α se esta estiver dentro do espetro dos substratos da PKC ou envolvida nas vias reguladas pela PKC. Além disso, agentes como a ionomicina e o A23187, através dos seus efeitos sobre os níveis de cálcio intracelular, poderiam estimular cinases dependentes de cálcio que fosforilam e activam a Abp α ou proteínas da sua rede reguladora.

Além disso, a inibição da PI3K pelo LY294002 e os subsequentes activadores da AKAbp α compreendem um conjunto de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade da Abp α, visando várias vias de sinalização implicadas na sua regulação. A forskolina, ao aumentar o AMPc intracelular, regula indiretamente a atividade da Abp α através da ativação da PKA, conduzindo potencialmente à fosforilação de proteínas que se associam à Abp α ou a regulam. O galato de epigalocatequina (EGCG), um inibidor da quinase, pode reduzir as interacções de sinalização competitivas, proporcionando uma via menos impedida para a ativação da Abp α. A utilização de 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a PKC, que pode fosforilar e aumentar a atividade da Abp α se esta for um substrato ou estiver envolvida em vias reguladas pela PKC. A ionomicina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, pode ativar cinases dependentes do cálcio que poderiam fosforilar e aumentar a função da Abp α. Do mesmo modo, a A23187 (Calcimicina) aumenta o cálcio intracelular, activando potencialmente cinases que poderiam atuar sobre a Abp α.