Os activadores ABCG2 representam um grupo diversificado de substâncias químicas que exercem a sua influência no transportador ABCG2, um interveniente vital na desintoxicação celular e no efluxo de fármacos. Estes activadores podem ser classificados em termos gerais com base nos seus modos de ação, que envolvem predominantemente a modulação indireta das vias de sinalização celular. Um grupo notável inclui os inibidores da tirosina quinase, como o gefitinib e o imatinib. Estes produtos químicos activam indiretamente o ABCG2 ao interromperem as cascatas de sinalização associadas ao EGFR e ao c-Kit, realçando a interligação das vias da tirosina quinase com a regulação do ABCG2. Outra classe inclui polifenóis naturais, como a curcumina e o resveratrol.
Estes compostos activam indiretamente a ABCG2 através da modulação das vias de sinalização intracelular como o NF-κB e a SIRT1/AMPK. A curcumina, por exemplo, impede a transcrição mediada por NF-κB, levando à diminuição da expressão de ABCG2, enquanto o Resveratrol ativa a AMPK, resultando na supressão da regulação de ABCG2 dependente de mTOR. Os inibidores da histona desacetilase, como o ácido valpróico e o vorinostato, representam outro grupo de activadores da ABCG2. Através da modulação epigenética, estes produtos químicos induzem a hiperacetilação das histonas, regulando positivamente a expressão de ABCG2.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina, um polifenol natural presente na curcuma, ativa a ABCG2 indiretamente através da modulação da via de sinalização NF-κB. Inibe a degradação de IκBα, impedindo a sua fosforilação e subsequente degradação proteasómica. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol, um polifenol natural, ativa a ABCG2 indiretamente através da modulação da via SIRT1/AMPK. Aumenta a atividade da SIRT1, conduzindo à desacetilação e à ativação da AMPK. A AMPK activada regula negativamente o mTOR, que por sua vez suprime a expressão de ABCG2. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
O sulforafano ativa a ABCG2 indiretamente, visando a via NRF2/ARE. Estabiliza o NRF2 e promove a sua translocação nuclear, levando à ativação transcricional do ABCG2. | ||||||
Thioridazine | 50-52-2 | sc-473180 | 50 mg | $500.00 | ||
A tioridazina ativa indiretamente o ABCG2 ao influenciar a via do p53. Estabiliza e ativa o p53, um fator de transcrição conhecido por aumentar a expressão de ABCG2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
O ácido valpróico ativa indiretamente o ABCG2 através da inibição da via HDAC. Funciona como um inibidor da histona desacetilase (HDAC), levando à hiperacetilação das histonas. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
O ácido betulínico ativa indiretamente a ABCG2 através da modulação da via JNK/c-Jun. Ativa a JNK, conduzindo à fosforilação e ativação do c-Jun. O c-Jun ativado, por sua vez, aumenta a expressão da ABCG2 ligando-se à sua região promotora. | ||||||
Ciclopirox | 29342-05-0 | sc-217893 | 25 mg | $207.00 | 2 | |
O ciclopirox ativa a ABCG2 indiretamente através da inibição da via HIF-1α. Suprime a estabilização e a transactivação de HIF-1α, que regula negativamente a expressão de ABCG2. | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
O raloxifeno ativa indiretamente a ABCG2 através da modulação da via Wnt/β-catenina. Inibe a sinalização Wnt, impedindo a translocação nuclear da β-catenina. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O ácido hidroxâmico de suberoilanilida ativa a ABCG2 indiretamente através da inibição da via HDAC. Como inibidor da histona desacetilase, o vorinostato induz a hiperacetilação das histonas, levando à regulação positiva da expressão de ABCG2. | ||||||