Os inibidores de Brd8dc englobam um grupo de compostos que afectam indiretamente a função da proteína que contém o domínio BRD8. Estes inibidores têm como alvo principal as proteínas BET (Bromodomain and Extra-Terminal motif), conhecidas por reconhecerem resíduos de lisina acetilados nas caudas das histonas, facilitando o desdobramento da cromatina e a subsequente ativação transcricional. Ao inibir as proteínas BET, estes compostos podem perturbar a interação normal entre a Brd8dc e a cromatina, afectando assim o papel da Brd8dc na regulação da expressão genética.
O mecanismo de inibição baseia-se na ligação competitiva aos locais de reconhecimento da lisina acetilada que também são visados pela Brd8dc. Isto impede que a Brd8dc se associe à cromatina, levando a perfis de expressão génica alterados na célula. Os compostos acima referidos, como o JQ1, o OTX015 e o I-BET762, ligam-se aos bromodomínios das proteínas BET com elevada afinidade, deslocando eficazmente o Brd8dc e outras proteínas que contêm bromodomínios dos seus locais de ligação à cromatina.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Um inibidor do bromodomínio BET que desloca o Brd8dc da cromatina ao competir pelos locais de ligação à lisina acetilada. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Um inibidor do bromodomínio BET que pode reduzir o recrutamento de Brd8dc para a cromatina, afectando assim a sua função. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
Uma pequena molécula que inibe os bromodomínios BET, potencialmente perturbando as interações entre Brd8dc e histonas acetiladas. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
Um inibidor de BET que pode modificar a ligação à cromatina de Brd8dc, afectando assim o seu papel na transcrição. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
Um inibidor do bromodomínio BET e do motivo extra-terminal que afecta provavelmente a regulação da transcrição mediada por Brd8dc. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
Um inibidor do bromodomínio BET que pode alterar a paisagem da cromatina e reduzir a ligação de Brd8dc à cromatina. | ||||||
MS417 | 916489-36-6 | sc-507505 | 5 mg | $228.00 | ||
Um inibidor seletivo do bromodomínio BET que pode interferir com a interação da cromatina Brd8dc e modular a expressão genética. |