26S Proteasome p54 Inibidores

Os inibidores comuns do proteassoma 26S p54 incluem, entre outros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Ixazomib CAS 1072833-77-2 e Oprozomib CAS 935888-69-0.

O proteassoma 26S p54 é um componente essencial do sistema ubiquitina-proteassoma (UPS) nas células eucarióticas, desempenhando um papel crucial na degradação das proteínas e na homeostasia celular. Funciona como uma das subunidades catalíticas da partícula central 20S do complexo do proteassoma, responsável pela clivagem de ligações peptídicas em proteínas ubiquitinadas. Através desta atividade, o proteassoma regula a renovação das proteínas intracelulares, controlando vários processos celulares, como a progressão do ciclo celular, a reparação do ADN e a remoção de proteínas mal dobradas ou danificadas.

A inibição do Proteassoma 26S p54 perturba a via normal de degradação das proteínas, levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas na célula. Esta acumulação pode resultar da ligação direta de inibidores específicos ao local ativo do proteassoma, bloqueando a sua atividade catalítica, ou da interferência na montagem e estabilidade do complexo do proteassoma. A consequência de tal inibição é a perturbação da homeostase celular, uma vez que a depuração das proteínas reguladoras é prejudicada, levando a uma sinalização aberrante e à disfunção celular. A compreensão dos mecanismos de inibição do proteassoma 26S p54 fornece informações valiosas sobre a biologia celular básica e as consequências da perturbação das vias de degradação das proteínas.