2610528A11Rik Ativadores

Os activadores comuns 2610528A11Rik incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a PGE2 CAS 363-24-6, a histamina, base livre CAS 51-45-6 e a adenosina CAS 58-61-7.

Os activadores químicos do ligando 15 do recetor acoplado à proteína G podem facilitar a sua ativação através de vários mecanismos de sinalização que convergem para a modulação dos níveis intracelulares de AMP cíclico (cAMP). A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, a enzima responsável pela conversão do ATP em AMPc. O aumento resultante do AMPc pode ativar a proteína quinase A (PKA), que, por sua vez, pode fosforilar proteínas alvo, levando à ativação do ligando do recetor 15 acoplado à proteína G como parte de uma cascata de sinalização mais ampla dependente do AMPc. O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico não seletivo, conduz igualmente a níveis elevados de AMPc ao ativar os receptores beta-adrenérgicos. Esta ação desencadeia uma cascata de sinalização que pode ativar o ligando do recetor 15 acoplado à proteína G. A PGE2, que actua através dos seus receptores específicos acoplados à proteína G, e a histamina, através da sua ação nos receptores H2, contribuem ambas para o aumento das concentrações intracelulares de AMPc, que pode ativar o ligando do recetor 15 acoplado à proteína G. A adenosina e a dopamina funcionam através dos seus respectivos receptores acoplados à proteína G para aumentar o AMPc, que por sua vez ativa o ligando do recetor 15 acoplado à proteína G através das suas vias de sinalização únicas.

A epinefrina liga-se aos receptores beta-adrenérgicos, levando à acumulação de AMPc e à subsequente ativação do ligando do recetor 15 acoplado à proteína G. O glucagon, através das suas interacções com os receptores, promove um aumento semelhante do AMPc, que pode ativar o ligando do recetor 15 acoplado à proteína G através da via de sinalização do recetor do glucagon. A serotonina interage com os seus receptores acoplados à proteína G para aumentar os níveis de AMPc, levando à ativação do ligando do recetor 15 acoplado à proteína G. O péptido intestinal vasoativo (VIP) e a hormona paratiroide (PTH), através dos respectivos receptores VPAC e da hormona paratiroide, provocam também um aumento do AMPc, que pode ativar o ligando do recetor 15 acoplado à proteína G através dos seus mecanismos específicos de sinalização mediados pelo recetor. Por último, a anandamida liga-se aos receptores canabinóides, provocando um aumento dos níveis de AMPc, que pode então ativar o ligando do recetor 15 acoplado à proteína G no âmbito da via de sinalização canabinóide. Cada um destes activadores químicos, através das suas acções distintas mas convergentes na produção e na sinalização do AMPc, pode ativar o ligando do recetor 15 acoplado à proteína G, realçando as vias diversas mas interligadas que regulam a sua atividade.