1700012B07Rik Inibidores

Os inibidores comuns da 1700012B07Rik incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos da 1700012B07Rik podem modular a atividade desta proteína através de vários mecanismos, dependendo das vias específicas de cinase que visam. A estafurosporina é conhecida pelas suas capacidades de inibição de cinase de largo espetro, visando numerosas proteínas cinases que são essenciais para os processos de fosforilação no interior da célula. Ao inibir estas cinases, a Estaurosporina pode reduzir eficazmente a fosforilação e a subsequente ativação do 1700012B07Rik, levando a uma diminuição da sua atividade funcional. A bisindolilmaleimida I, com a sua especificidade em relação à proteína quinase C (PKC), actua através da inibição da PKC, que desempenha um papel na fosforilação de proteínas como a 1700012B07Rik. A inibição da PKC leva a uma redução da atividade do 1700012B07Rik, uma vez que os eventos de fosforilação normalmente mediados pela PKC são interrompidos.

Além disso, o LY294002 e a Wortmannin são inibidores das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K), uma família de enzimas envolvidas em funções celulares como o crescimento e a sobrevivência das células, o que pode afetar a atividade funcional do 1700012B07Rik se este fizer parte da via de sinalização PI3K. A inibição da PI3K leva a uma perturbação da sinalização a jusante necessária para que o 1700012B07Rik exerça a sua função. Do mesmo modo, o PD98059 e o U0126 têm como alvo a proteína quinase activada por mitogénio (MEK), que está a montante da ERK na via da MAPK. A inibição da MEK resulta numa diminuição dos eventos de fosforilação mediados pela ERK, o que pode afetar a atividade da 1700012B07Rik se esta depender desta via de sinalização para a sua função. O SB203580, que inibe a p38 MAP quinase, e o SP600125, que inibe a c-Jun N-terminal quinase (JNK), também conduziriam a uma redução da atividade funcional do 1700012B07Rik ao perturbar as respectivas vias MAPK. A inibição da rapamicina do alvo mamífero da rapamicina (mTOR) afectaria o 1700012B07Rik ao perturbar a via de sinalização mTOR, que pode ser crucial para a atividade da proteína. Por último, o Dasatinib e o PP2, como inibidores da quinase da família Src, têm como alvo as quinases Src, que estão envolvidas em várias vias de sinalização que podem incluir a 1700012B07Rik, levando a uma diminuição da sua atividade. O Y-27632 alarga ainda mais a lista de inibidores ao visar a proteína cinase associada a Rho (ROCK), que, se estiver envolvida na regulação das vias de sinalização do 1700012B07Rik, resultará numa diminuição da atividade da proteína. Cada inibidor, ao visar cinases ou vias de cinases específicas, pode reduzir a atividade funcional da 1700012B07Rik através de mecanismos distintos mas convergentes que perturbam os processos de ativação ou sinalização da proteína.