Date published: 2025-9-10

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Wortmannin (CAS 19545-26-7)

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別名:
Wortmannin is also known as SL-2052.
アプリケーション:
Wortmanninは、抗生物質および真菌代謝物であり、ホスファチジルイノシトール3-キナーゼを選択的に阻害することができます。
CAS 番号:
19545-26-7
純度:
≥98%
分子量:
428.43
分子式:
C23H24O8
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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ワルトマンニンは抗真菌性抗生物質(ビリジンに類似)であり、真菌の代謝産物である。ホスファチジルイノシトール3-キナーゼの強力かつ選択的阻害剤である。ワルトマンニンは照射された正常ヒト細胞におけるDNA二本鎖切断の修復を阻害する。また,ウォルトマンニンは記憶力を増強し,学習能力を損なうことが示された。それは約5 nMのin vitro阻害濃度(IC50)を有し,別の一般的に使用されるPI3K阻害剤であるLY294002よりも強力な阻害剤となる。ワルトマンニンはin vitroでクラスI,IIおよびIIIのPI3Kメンバーに対して同様の効力を示すが,高濃度でmTOR,DNA‐PK,一部のホスファチジルイノシトール4キナーゼ,ミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)およびマイトジェン活性化蛋白質キナーゼ(MAPK)のような他のPI3K関連酵素も阻害できる。ワルトマンニンはまた、PI3Kと同じ範囲のIC50を有するポロ様キナーゼファミリーのメンバーを阻害することが報告されている。組織培養におけるワルトマンニンの半減期は約10分であり、これはPI3Kを共有結合的に不活性化する能力にも関与する高反応性C20炭素の存在によるものである。


Wortmannin (CAS 19545-26-7) 参考文献

  1. PI3キナーゼ阻害剤ワートマンニン:cAMP依存性経路を介した膵β細胞からのインスリン分泌促進作用。  |  Nunoi, K., et al. 2000. Biochem Biophys Res Commun. 270: 798-805. PMID: 10772905
  2. 広く使われているホスホイノシチド3キナーゼ阻害剤であるワートマンニンも, 哺乳類のポロ様キナーゼを強力に阻害する。  |  Liu, Y., et al. 2005. Chem Biol. 12: 99-107. PMID: 15664519
  3. ミオシン軽鎖キナーゼを阻害する微生物産物, ワートマニン。  |  Nakanishi, S., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 2157-63. PMID: 1733924
  4. Wortmanninはイヌ心室心筋においてエンドセリン-1とノルエピネフリンのクロストークによって誘発される筋フィラメントのCa(2+)感受性の上昇を抑制する。  |  Chu, L., et al. 2009. J Pharmacol Sci. 109: 193-202. PMID: 19234363
  5. Wortmanninはin vitroでPI3k/Aktチャネルを制御することによりK562白血病細胞を抑制する。  |  Wu, Q., et al. 2009. J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci. 29: 451-6. PMID: 19662361
  6. WortmanninはMCF-7乳癌細胞の増殖を抑制し, アポトーシスを誘導する。  |  Yun, J., et al. 2012. Eur J Gynaecol Oncol. 33: 367-9. PMID: 23091892
  7. ワートマンニン-ロイシン誘導体の合成とPI3キナーゼ阻害活性。  |  Cantrell, W., et al. 2018. Molecules. 23: PMID: 30036994
  8. 未記載のNiesslia sp.由来のワートマニンおよびワートマニン類似体(Wortmannin and Wortmannine Analogues from Undescribed Niesslia sp.  |  Dischler, NM., et al. 2019. J Nat Prod. 82: 532-538. PMID: 30844268
  9. ホスファチジルイノシトール3-キナーゼを標的とするワートマニンは, せん断ストレスを受けた内皮細胞において血管新生因子を抑制する。  |  Gomes, AM., et al. 2020. J Cell Physiol. 235: 5256-5269. PMID: 31858593
  10. ホスファチジルイノシトール-3-キナーゼの特異的阻害剤であるワートマニンは, DNA二本鎖切断の蓄積を誘導する。  |  Ihara, M., et al. 2020. J Radiat Res. 61: 171-176. PMID: 32052028
  11. MNPs/siRNA/ワートマニンを共装填した葉酸機能化PLGAナノ粒子による卵巣癌細胞のhTERT分子標的治療。  |  Ghareghomi, S., et al. 2021. Life Sci. 277: 119621. PMID: 34004255
  12. 細胞内シグナル伝達タンパク質ホスホイノシチド3キナーゼのユニークなプローブとしてのワートマニン。  |  Ui, M., et al. 1995. Trends Biochem Sci. 20: 303-7. PMID: 7667888
  13. ホスファチジルイノシトール3-キナーゼの選択的阻害による, ワートマニンによる走化性ペプチド誘発好中球刺激の遮断。  |  Okada, T., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 3563-7. PMID: 8106399
  14. ラット脂肪細胞におけるインスリン誘導性グルコース輸送と抗脂肪分解におけるホスファチジルイノシトール3-キナーゼの重要な役割。選択的阻害剤ワートマニンを用いた研究。  |  Okada, T., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 3568-73. PMID: 8106400
  15. Wortmanninは強力なホスファチジルイノシトール3-キナーゼ阻害剤である:好中球反応におけるホスファチジルイノシトール3,4,5-三リン酸の役割。  |  Arcaro, A. and Wymann, MP. 1993. Biochem J. 296 (Pt 2): 297-301. PMID: 8257416
  16. Wortmanninは, リン酸転移反応に関与する残基Lys-802を共有結合で修飾することにより, ホスホイノシチド3-キナーゼを不活性化する。  |  Wymann, MP., et al. 1996. Mol Cell Biol. 16: 1722-33. PMID: 8657148

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Wortmannin, 1 mg

sc-3505
1 mg
$66.00

Wortmannin, 5 mg

sc-3505A
5 mg
$219.00

Wortmannin, 20 mg

sc-3505B
20 mg
$417.00