SGC-0946 の分子構造
SGC-0946 (CAS 1561178-17-3)
アプリケーション:
SGC-0946はDOT1L1の阻害剤である。
CAS 番号:
1561178-17-3
分子量:
618.57
分子式:
C28H40BrN7O4
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SGC‐0946は,リジン79(H3K79)でヒストン3をメチル化し,遺伝子発現,DNA損傷修復および細胞周期制御を調節する蛋白質メチルトランスフェラーゼ(PMT)である。構造ゲノミクスコンソーシアム(SGC)は,他のPMTに対して高いレベルの選択性(100倍以上)を有するSGC‐0946の強力な阻害剤であるSGC‐0946を開発した。SGC0946はA431及びMCF10A細胞におけるH3K79のジメチル化を効果的に低減し,IC50値はそれぞれ2.6nM及び8.8nMであった。EPZ004777の臭素化類似体に由来するこの阻害剤は,SGC‐0946が発癌性MLL融合蛋白質との相互作用により異常に局在化するMLL細胞を標的とする際に顕著な活性と選択性を示す。SGC0956のネガティブコントロールであるSGC0649も、要求に応じてSGCを通じて排他的に入手できる。全体として,SGC0946はSGC0946に対して強力な阻害効果を示し,細胞モデルにおいてH3K79ジメチル化を効果的に減少させる。
SGC-0946 (CAS 1561178-17-3) 参考文献
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- Disruptor of telomeric silencing 1-likeは, 腫瘍形成促進性の代謝経路を刺激し, アポトーシスを阻害することにより, 卵巣がん腫瘍の成長を促進する。 | Chava, S., et al. 2021. Oncogenesis. 10: 48. PMID: 34253709
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- DOT1Lの触媒ドメインの機能獲得変異は, MAPK/ERKシグナル伝達経路を介して肺癌の悪性表現型を促進する。 | Zhang, J., et al. 2023. Sci Adv. 9: eadc9273. PMID: 37256945
の阻害剤である：
DOT1L1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SGC-0946, 5 mg | sc-473869 | 5 mg | $112.00 |