Date published: 2025-10-10

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RJR 2429 dihydrochloride (CAS 1021418-53-0)

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Noms alternatifs:
(±)-2-(3-Pyridinyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octane dihydrochloride
Application(s):
RJR 2429 dihydrochloride est un puissant agoniste de l'AChR
Numéro CAS:
1021418-53-0
Masse Moléculaire:
261.19
Formule Moléculaire:
C12H16N22HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le dihydrochlorure de RJR 2429 est un puissant agoniste de l'AChR qui présente une sélectivité pour les sous-types alpha4beta2 (Ki = 1 nM) et alpha1betagammadelta (les valeurs EC50 sont respectivement de 297 et 55 nM). Il induit la libération de dopamine dans les neurones striataux (CE50 = 2 nM) et inhibe le flux ionique dans les neurones thalamiques (IC50 = 154 nM). Le dihydrochlorure de RJR 2429 est également un agoniste alpha3bêta4 putatif qui potentialise la libération de catécholamines.


RJR 2429 dihydrochloride (CAS 1021418-53-0) Références

  1. UB-165: un nouvel agoniste nicotinique avec une sélectivité de sous-type implique le sous-type alpha4beta2* dans la modulation de la libération de dopamine à partir de synaptosomes striataux de rat.  |  Sharples, CG., et al. 2000. J Neurosci. 20: 2783-91. PMID: 10751429
  2. Ligands des récepteurs nicotiniques centraux et pharmacophores.  |  Glennon, RA. and Dukat, M. 2000. Pharm Acta Helv. 74: 103-14. PMID: 10812946
  3. Agonistes des récepteurs nicotiniques alpha4beta2 de l'acétylcholine: relations structure-activité et modélisation moléculaire.  |  Tønder, JE. and Olesen, PH. 2001. Curr Med Chem. 8: 651-74. PMID: 11281847
  4. Antagonistes compétitifs des récepteurs nicotiniques neuronaux: une nouvelle direction pour la découverte de médicaments.  |  Dwoskin, LP. and Crooks, PA. 2001. J Pharmacol Exp Ther. 298: 395-402. PMID: 11454899
  5. Caractérisation des récepteurs nicotiniques fonctionnels de l'acétylcholine impliqués dans la libération de catécholamines par la glande surrénale isolée du rat.  |  Yokotani, K., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 446: 83-7. PMID: 12098588
  6. La fluorescence du potentiel membranaire: un test rapide et très sensible pour la fonction des canaux des récepteurs nicotiniques.  |  Fitch, RW., et al. 2003. Proc Natl Acad Sci U S A. 100: 4909-14. PMID: 12657731
  7. Conception de ligands pour les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine: la recherche de la sélectivité.  |  Bunnelle, WH., et al. 2004. Curr Top Med Chem. 4: 299-334. PMID: 14754449
  8. Agonistes, antagonistes et modulateurs nicotiniques d'origine naturelle.  |  Daly, JW. 2005. Cell Mol Neurobiol. 25: 513-52. PMID: 16075378
  9. Propriétés fonctionnelles des récepteurs nicotiniques alpha7 de l'acétylcholine co-exprimés avec RIC-3 dans une lignée cellulaire CHO-K1 recombinante stable.  |  Roncarati, R., et al. 2008. Assay Drug Dev Technol. 6: 181-93. PMID: 18471073
  10. Les récepteurs nicotiniques pré-synaptiques évoquent la libération endogène de glutamate et d'aspartate par les synaptosomes hippocampiques par le biais de mécanismes de couplage distincts.  |  Zappettini, S., et al. 2010. Br J Pharmacol. 161: 1161-71. PMID: 20633015
  11. Les récepteurs nicotiniques présynaptiques α7 et non-α7 stimulent la libération de GABA endogène dans les synaptosomes hippocampiques de rat par deux mécanismes d'action.  |  Zappettini, S., et al. 2011. PLoS One. 6: e16911. PMID: 21346795
  12. Différents sous-types de récepteurs nicotiniques présynaptiques modulent in vivo et in vitro la libération de glycine dans l'hippocampe du rat.  |  Zappettini, S., et al. 2011. Neurochem Int. 59: 729-38. PMID: 21762741
  13. L'activation des récepteurs nicotiniques α7 potentialise sélectivement la fonction des récepteurs NMDA dans les terminaux glutamatergiques du noyau accumbens.  |  Zappettini, S., et al. 2014. Front Cell Neurosci. 8: 332. PMID: 25360085
  14. Effets à court et à long terme de la cocaïne sur les fonctions neuronales entériques.  |  Elfers, K., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36831246

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RJR 2429 dihydrochloride, 10 mg

sc-204237
10 mg
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RJR 2429 dihydrochloride, 50 mg

sc-204237A
50 mg
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