Raltegravir (CAS 518048-05-0)
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Il raltegravir, indicato anche come MK-0518, è un composto antiretrovirale. Come inibitore del trasferimento del filamento dell'integrasi del virus dell'immunodeficienza umana (HIV) (HIV-1 INSTI), raltegravir mostra una potente attività antivirale contro l'HIV-1. Legandosi e inibendo l'azione dell'integrasi, un enzima essenziale dell'HIV responsabile dell'incorporazione del materiale genetico virale nel materiale genetico della cellula ospite, raltegravir blocca efficacemente la replicazione dell'HIV. Questo potente inibitore dell'integrasi dell'HIV-1 mostra un'efficacia significativa nell'inibire l'HIV-1 sia in vitro che contro l'HIV-2 nelle cellule CEMx174. Pur inibendo debolmente l'attività del citocromo P450 epatico, raltegravir è riconosciuto soprattutto per la sua capacità di attenuare efficacemente la replicazione virale e di combattere la diffusione dell'HIV. Inoltre, raltegravir dimostra la sua potenza sensibilizzando S217Q PFV IN nella stessa misura dell'enzima WT. Nel contesto di linee di cellule T CD4+ linfoidi umane acutamente infettate MT-4 e CEMx174, raltegravir inibisce efficacemente la replicazione di SIVmac251, un ceppo di virus dell'immunodeficienza simica.
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