K-252a 의 분자 구조, CAS 번호: 99533-80-9
K-252a (CAS 99533-80-9)
인용논문 보기 (19)
대체 이름:
SF 2370; K252a
적용:
K-252a 는 세포 투과성 단백질 키나제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
99533-80-9
순도:
≥97%
분자량:
467.49
분자식:
C27H21N3O5
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SDS 및 분석 증명서
K-252a는 Nocardiopsis sp의 배양액에서 발견될 수 있는 대사산물이다. 실험에 따르면 고농도에서 이 화합물은 순환 뉴클레오티드 의존성 단백질 키나제의 ATP 경쟁력 있는 억제제이다. 보다 구체적으로, K-252a는 PKA, PKC (protein 키나제 C) 활성 (IC50 = 32.9nM), Ser/Thr 키나제, CaMKII, MYLK 및 Met의 강력한 억제제인 것으로 확인되었다. K-252a는 신경아세포종에 결합하여 티로신 키나제의 인산화와 함께 SH-SY5Y 신경아세포에서 1차 신경 배양액의 생존과 신경석 성장 유도를 촉진할 수 있다. 또한, K-252a는 고농도에서 신경 성장 인자 (NGF)에 의해 유도된 쥐의 페오크로모시토마 PC12 세포의 신경 분화를 차단하는 능력도 입증했다. 매우 낮은 농도 (10fM-10nM)에서 K-252a는 포도당이 박탈된 중격, 해마 및 피질 뉴런의 생존을 연장시키는 것으로 나타났다. K-252a는 Cdc2, Cdc25, cGKI, PHK, TrkA 및 PKN의 억제제이다.
K-252a (CAS 99533-80-9) 참고자료
- K252a는 종양 유전자 및 뉴로트로핀 수용체 trk 계열의 티로신 단백질 키나아제 활성을 선택적으로 억제하는 약물입니다. | Tapley, P., et al. 1992. Oncogene. 7: 371-81. PMID: 1312698
- 콩 뿌리에서 구연산염의 유출에 대한 K-252a와 앱시스산의 효과. | Shen, H., et al. 2004. J Exp Bot. 55: 663-71. PMID: 14754917
- K252a와 그 유도체인 KT5926에 의한 Ca2+/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II의 강력하고 우선적인 억제. | Hashimoto, Y., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 181: 423-9. PMID: 1659814
- K-252a는 신경 성장 인자에 의해 유도된 trk 원시 종양 유전자 티로신 인산화 및 키나아제 활성을 억제합니다. | Berg, MM., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 13-6. PMID: 1730579
- K-252a는 생체 내에서 곰팡이 유도제에 대한 토마토 세포의 반응과 시험관 내에서 마이크로솜 단백질 키나아제를 억제합니다. | Grosskopf, DG., et al. 1990. FEBS Lett. 275: 177-80. PMID: 2261987
- 강력한 단백질 키나아제 억제제인 K-252a는 신경 성장 인자에 의한 뉴라이트의 성장과 PC12h 세포에서 단백질의 인산화 변화를 차단합니다. | Hashimoto, S. 1988. J Cell Biol. 107: 1531-9. PMID: 2844830
- 새로운 미생물 제품인 K-252a는 평활근 미오신 경쇄 키나아제를 억제합니다. | Nakanishi, S., et al. 1988. J Biol Chem. 263: 6215-9. PMID: 2966151
- 단백질 키나아제 C 및 순환 뉴클레오티드 의존성 단백질 키나아제의 새롭고 강력한 억제제인 K-252 화합물. | Kase, H., et al. 1987. Biochem Biophys Res Commun. 142: 436-40. PMID: 3028414
- K-252a: PC 12 세포에 대한 신경 성장 인자 작용의 특정 억제제. | Koizumi, S., et al. 1988. J Neurosci. 8: 715-21. PMID: 3339434
- 미생물 유래 단백질 키나아제 C의 강력한 억제제인 K-252a. | Kase, H., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1059-65. PMID: 3759657
- 스타우로스포린, K-252a, K-252b는 포도당이 없을 때 칼슘 항상성을 안정시키고 CNS 신경세포의 생존을 촉진합니다. | Cheng, B., et al. 1994. J Neurochem. 62: 1319-29. PMID: 7510777
- K-252a는 인간 신경모세포종 SH-SY5Y 세포에서 국소 접착 키나아제의 티로신 인산화와 뉴라이트 생성을 유도합니다. | Maroney, AC., et al. 1995. J Neurochem. 64: 540-9. PMID: 7830046
- K-252a는 선조체 및 기저 전뇌 신경세포 배양에서 생존 및 콜린 아세틸 트랜스퍼라제 활성을 촉진합니다. | Glicksman, MA., et al. 1995. J Neurochem. 64: 1502-12. PMID: 7891076
의 억제제:
AANAT, AKAP 150, BIN2, C1orf51, C4orf18, CaMKII, CaMKIIN1, CapZIP, casein kinase IIβ, CASKIN2, Cdc2, Cdc25, cGKI, CHIC1, CLEC-2A, CLK2, cPKC βI, CREB-2, CRMP-2, EG628475, EG639396, FAM171B, FAM186B, FAM26E, FAM50B, GDNF, GFRα-4, GFRA (GDNF family receptor alpha), GKAP, GPATCH1, HDDC2, HIPK1, HIPK3, ICA1L, JM4, KBTBD8, Lingo-4, LRRTM2, MAST3, MAST4, Met, MYLK, Neurofascin, neuroligin 2, NGF, NTN, Ost1, OTTMUSG00000010173, PASK, Pbx2, Per 2, PHK, PKA, PKC, PKN, PSD, R3HDM4, Radixin, ROPN1L, S-100A5, Sad-1, SART-3, SEMA4B, Ser/Thr Protein Kinase, Sil, SLITRK6, SLMAP, Synapsin Ia, Synapsin IIIa, TBX19, tetranectin, Trk A, Trk B, TSSK 3, TTBK1, TULA, Twinfilin-2, V3R 11, V3R 4, VRK3, WIBG, ZFP105, ZNF10.의 활성화자:
β-1,3-Gal-T6, δ-catenin, 1700016H13Rik, ANKRD58, Antxrl, Barhl2, BM88, BRINP2, BXDC5, C1orf66, Cbl-3, CGI-69, CLK1, Contactin 6, CPEB2, DCAMKL3, Dok-7, EXD, FIR, GDE2, Gm239, Gm98, granzyme F, Liprin α4, LOC440338, LRRTM4, MAP-2C, Mg29, MYT1L, NAIP6, Neudesin, Neurensin-2, Neurexophilin-3, Neuro D2, Neuron navigator 3, NF-H, Ninjurin-2, Nolz-1, OLFM1, OR1D4, OTX1, PCDHA13, PCDHGB6, PRDM8, Prop-1, RBM46, RBMX2, Ribosomal Protein S13, Ribosomal Protein S2, SEZ6, SorCS2, Synapsin Ia, Synaptotagmin IV, SYNDIG1, TAFA3, TAFA5, TEF, Teneurin-1, TFIIA-β, TMEM175, TRAX, TRIM9, Trk C, TRK-T3, VAX1, VWC2L.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
K-252a, 100 µg | sc-200517 | 100 µg | $126.00 | |||
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K-252a, 1 mg | sc-200517A | 1 mg | $488.00 |