Date published: 2025-9-8

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HLI 373 (CAS 502137-98-6)

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대체 이름:
5-[[3-Dimethylamino)propyl]amino]-3,10-dimethylpyrimido[4,5-b]quinoline-2,4(3H,10H)-dione dihydrochloride; Hdm2 E3 Ligase Inhibitor II
적용:
HLI 373 세포사멸 유도제 및 Hdm2 유비퀴틴 리가제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
502137-98-6
순도:
≥98%
분자량:
414.32
분자식:
C18H23N5O22HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
Available in US only.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

HLI 373은 Hdm2 매개 유비쿼터스화, p53의 프로테아좀 분해를 차단하고 p53 의존적 전사를 활성화하는 Hdm2 유비퀴틴 리가아제 (E3)의 억제제이다. 또한 야생형 p53을 발현하는 여러 종양 세포주 (LOX-IMVI, A549 및 HT1080)에서 세포자멸사를 유도한다. HLI 373은 편재화라고 불리는 과정을 통해 p53의 분해를 촉진하고 프로테아좀에서 분해를 일으키는 Hdm2 유비퀴틴 리가아제 (E3)의 활성을 방해하는 물질이다. Hdm2를 억제함으로써 HLI 373은 p53의 편재화 및 후속 분해를 방지하여 p53 의존적 전사를 활성화한다. 그 결과 HLI 373은 야생형 p53 유전자를 보유한 다양한 종양 세포주에서 특이적으로 세포자멸사(세포 사멸)를 유도한다.


HLI 373 (CAS 502137-98-6) 참고자료

  1. 수용성 Hdm2 억제제로 p53을 발현하는 종양 세포를 표적으로 삼음.  |  Kitagaki, J., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 2445-54. PMID: 18723490
  2. 암 치료를 위한 유비퀴틴-프로테아좀 시스템 표적화.  |  Yang, Y., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 24-8. PMID: 19037995
  3. 프로테아좀 리포터에 이상적인 표적 서열을 식별하기 위해 여러 디그론의 유비퀴틴화 동역학을 비교 분석합니다.  |  Melvin, AT., et al. 2013. PLoS One. 8: e78082. PMID: 24205101
  4. 유비퀴틴 E3 리가제 억제제는 잠재적인 항말라리아 신약 후보 물질입니다.  |  Jain, J., et al. 2017. BMC Pharmacol Toxicol. 18: 40. PMID: 28577368
  5. MDM2는 난소암 SKOV3 세포의 상피-중간엽 전이 및 전이를 촉진합니다.  |  Chen, Y., et al. 2017. Br J Cancer. 117: 1192-1201. PMID: 28817834
  6. 유비퀴틴 의존성 CXCL7의 단백질 분해는 후종인대 골화를 유발합니다.  |  Tsuru, M., et al. 2018. PLoS One. 13: e0196204. PMID: 29782494
  7. 역형성 갑상선암의 유전적 변화와 표적 치료.  |  Li, Z., et al. 2019. Exp Ther Med. 18: 2369-2377. PMID: 31555347
  8. 단백질 분해를 위한 효율적인 소수성 태그의 대체제로서 카보란.  |  Asawa, Y., et al. 2021. Bioconjug Chem. 32: 2377-2385. PMID: 34699716
  9. 발암 신호에서 유비퀴틴-프로테아좀 경로의 약리학적 조절.  |  Sharma, A., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34769401
  10. MAGED2는 저산소증 하에서 G-Alpha-S의 MDM2 의존적 세포 내피 증식을 억제하여 cAMP 신호에 필요합니다.  |  Seaayfan, E., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36010623
  11. 간세포암종에 대한 콜레스테롤 대사 관련 예후 시그니처의 확립 및 검증.  |  Tang, L., et al. 2022. Comput Struct Biotechnol J. 20: 4402-4414. PMID: 36051877
  12. 수상 돌기에서 단백질 유비퀴틴화 역학을 시각화하기 위한 단일 분자 유비퀴틴화 매개 형광 보정법 개발.  |  Ifrim, MF., et al. 2022. Cell Rep. 41: 111658. PMID: 36384114
  13. 플라스마디움 팔시파룸 링 핑거 E3 유비퀴틴 리가제는 기생충 약물 반응에서 PfMDR1 및 PfCRT의 역할을 수정합니다.  |  Singh, BK., et al. 2023. Antimicrob Agents Chemother. 67: e0082122. PMID: 36625569

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