GW501516 的分子结构, CAS编号: 317318-70-0
GW501516 (CAS 317318-70-0)
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备用名:
2-[2-methyl-4-[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]phenoxy]acetic acid; Endurobol
应用:
GW501516 是一种选择性强效 PPARβ 激动剂
CAS号码:
317318-70-0
纯度:
≥97%
分子量:
453.50
分子式:
C21H18F3NO3S2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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GW501516是选择性最强、效力最强的PPARβ（EC50=1.1nM）激动剂，与现有亚型相比，其选择性高出1000倍。研究表明，GW501516可以调节骨骼肌细胞中参与脂质分解代谢和能量解偶联的基因表达。此外，GW501516已被证明可以阻断胰岛素抵抗和脂肪酸诱导的核因子-κB（NF-κB）活化。
GW501516 (CAS 317318-70-0) 参考文献
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- 贝扎贝特（PPAR 泛激动剂）和 GW501516（PPARdelta 激动剂）对以蛋氨酸和胆碱缺乏饮食喂养的小鼠发生脂肪性肝炎的影响。 | Nagasawa, T., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 536: 182-91. PMID: 16574099
- PPARdelta 激动剂 GW501516 可促进脂肪酸氧化，但对大鼠 L6 骨骼肌细胞的葡萄糖利用或胰岛素敏感性没有直接影响。 | Dimopoulos, N., et al. 2007. FEBS Lett. 581: 4743-8. PMID: 17869249
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- 过氧化物酶体增殖激活受体β/Δ（PPARβ/Δ）激动剂 GW501516 可通过 AMPK 和 SIRT1 减少 p65 乙酰化，从而防止 TNF-α 诱导的 NF-κB 在人 HaCaT 细胞中的激活。 | Barroso, E., et al. 2011. Biochem Pharmacol. 81: 534-43. PMID: 21146504
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- 过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）β/Δ激动剂 GW501516 可抑制 IL-6 诱导的信号转导和转录激活因子 3（STAT3）激活以及人肝细胞的胰岛素抵抗。 | Serrano-Marco, L., et al. 2012. Diabetologia. 55: 743-51. PMID: 22179221
- GW501516 激活的 PPARβ/Δ 通过 p38-JNK MAPK 诱导的肝星状细胞增殖促进肝纤维化。 | Kostadinova, R., et al. 2012. Cell Biosci. 2: 34. PMID: 23046570
- 短期服用 GW501516 可通过调节肾素-血管紧张素系统改善高果糖喂养小鼠白色脂肪组织的炎症状态和肝损伤。 | Magliano, DC., et al. 2015. Endocrine. 50: 355-67. PMID: 25854303
- PPARΔ 激动剂 GW501516 提高昆明小鼠跑步耐力的代谢组学研究。 | Chen, W., et al. 2015. Sci Rep. 5: 9884. PMID: 25943561
抑制剂：
β3Gn-T2, 2200002K05Rik, 2310042D19Rik, 4921511M17Rik, 4921528O07Rik, 4933421E11Rik, Angptl2, ARA54, ATAD3C, C/EBP δ, C10orf12, C2orf73, C2orf79, C2orf80, C3orf43, C3orf72, Dystrophin-Glycoprotein Complex (DGC; Sarcospan), EG384813, Esgp, Esp34, Esp36, Esp8, FACL6, GDF-8, LOC55908, mPRγ, NR3B, Olr482, OR5M9, PLC β3, PTRH2, RFLAT-1, SARM, SEC14L3, SP140, TMEM18, TR2, TRIM77, TUSC5, UPLP, ZEB2, 和 Zimp10.激活剂：
β-Dystrobrevin, 17β-HSD13, 2310042D19Rik, 2900097C17Rik, ABCD3, ABCG8, ABHD13, ABHD15, ABHD3, ABHD5, ACADSB, ACOX1, ACOXL, ACSBG2, ACSF1, apoD, apoM, ARK-2, BCAT2, C18orf19, CC10, CEACAM1, Ces1a, CoREST, Cyp2c38, Cyp2c40, CYP2J8, CYP4A10, CYP4A12B, D10Jhu81e, D830030K20Rik, DBT, EDG-2, EG329055, EG432995, EG624219, EG624584, EMBP, FADS2, FGF-19, FHL-2, FHL1, FOXL2, GDF8, GP-39, GRAMD1C, Hic-5, HSDL2, KNDC1, L-FABP, LCOR, Lipin-2, LPAAT-η, LRIF, LSDP5, MBNL1, MCAD, megalin, MFSD6, MFSD6L, MLYCD, MRP-L21, MRPL28, MTP, MUP, MURC, Musclin, Myf-5, Myf-6, MYH6, MYH8, myocilin, Myotilin, NARC-1, nephrocystin-4, Nix, Nkx-2.5, NT-3, Nurr1, PDC-E2, PGC-1α, PJA2, POU3F4, PPAR beta, pUb-R, Ran BP-2, resistin, SCD2, SCP-2, SDSL, SLC25A33, SP-C, SRRD, ST2, TARSL1, TBC1D1, Telethonin, THP, Titin, TMEM170, TMEM41A, Troponin T-FS, UNC45B, USP18, VARS2, VDAC2, 和 ZBTB42.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
GW501516, 1 mg | sc-202642 | 1 mg | $80.00 | |||
GW501516, 5 mg | sc-202642A | 5 mg | $175.00 |