FAK Inhibitor 14 (CAS 4506-66-5)
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L'Inhibiteur FAK 14 est un inhibiteur sélectif de la FAK (kinase d'adhésion focale) qui ne présente aucune activité significative pour une série d'autres kinases, y compris le PDGFR, l'EGFR et l'IGF-RI. Il a été démontré que l'Inhibiteur FAK 14 empêche l'autophosphorylation de FAK au niveau du site d'activation putatif, la tyrosine 397 (IC50 de 1muM). Il a été démontré que l'Inhibiteur FAK 14 favorise le détachement des cellules et inhibe l'adhésion cellulaire in vitro, et qu'il présente une activité antiproliférative sur diverses lignées cellulaires tumorales humaines in vivo, telles que: les lignées cellulaires de cancer du sein BT474 et MCF-7, les lignées cellulaires de cancer du pancréas Panc-1 et Miapaca-2, et les lignées cellulaires de neuroblastome MYCN+/MYCN- (avec un effet plus important sur la forme isogénique négative). L'Inhibiteur FAK 14 a également été utilisé pour étudier la conformation et la méthodologie d'auto-réplication des porphyrines bis-capped.
FAK Inhibitor 14 (CAS 4506-66-5) Références
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- Synthèse et études sur l'autoréplication des bis(porphyrines capsulées). | Thordarson, P., et al. 2003. Org Biomol Chem. 1: 1216-25. PMID: 12926398
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- Un petit inhibiteur moléculaire, le 1,2,4,5-benzenetetraamine tetrahydrochloride, ciblant le site y397 de la kinase d'adhésion focale, diminue la croissance tumorale. | Golubovskaya, VM., et al. 2008. J Med Chem. 51: 7405-16. PMID: 18989950
- Une nouvelle petite molécule inhibitrice de FAK diminue la croissance du cancer du pancréas humain. | Hochwald, SN., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 2435-43. PMID: 19571674
- L'inhibition de la kinase d'adhésion focale diminue la croissance tumorale dans le neuroblastome humain. | Beierle, EA., et al. 2010. Cell Cycle. 9: 1005-15. PMID: 20160475
- Le blocage pharmacologique de l'autophosphorylation de FAK diminue la croissance des tumeurs du glioblastome humain et agit en synergie avec le témozolomide. | Golubovskaya, VM., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 162-72. PMID: 23243059
- L'analyse du profilage des gènes des cellules cancéreuses du glioblastome révèle les gènes affectés par l'inhibiteur de FAK Y15 et la combinaison de Y15 et de témozolomide. | Huang, G., et al. 2014. Anticancer Agents Med Chem. 14: 9-17. PMID: 23387973
- L'inhibition de l'autophosphorylation de la kinase d'adhésion focale diminue la croissance des cellules cancéreuses du côlon et améliore l'efficacité de la chimiothérapie. | Heffler, M., et al. 2013. Cancer Biol Ther. 14: 761-72. PMID: 23792569
- L'inhibition de FAK par l'inhibiteur de petite molécule Y15 diminue la viabilité, la clonogénicité et l'attachement cellulaire dans les lignées de cellules cancéreuses de la thyroïde et agit en synergie avec les thérapies ciblées. | O'Brien, S., et al. 2014. Oncotarget. 5: 7945-59. PMID: 25277206
- La régulation à la baisse de ALDH1A3, CD44 ou MDR1 sensibilise les cellules cancéreuses résistantes à l'inhibiteur d'autophosphorylation FAK Y15. | Golubovskaya, V., et al. 2015. J Cancer Res Clin Oncol. 141: 1613-31. PMID: 25656374
- Deux groupes distincts de Cdc2 régulent la progression du cycle cellulaire et la réponse aux dommages de l'ADN dans la levure de fission S.pombe. | Caspari, T. and Hilditch, V. 2015. PLoS One. 10: e0130748. PMID: 26131711
- Efficacité de l'inhibition de la kinase d'adhésion focale dans le cancer du poumon non à petites cellules avec des voies MAPK activées de manière oncogène. | Zhang, H., et al. 2016. Br J Cancer. 115: 203-11. PMID: 27336608
- Inhibition de la thromboxane A2 synthase et blocage du récepteur du thromboxane A2 par la 2-[(4-cyanophényl)amino]-3-chloro-1,4-naphtalènedione (NQ-Y15) dans les plaquettes de rat. | Chang, TS., et al. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 259-68. PMID: 9271330
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