Date published: 2025-10-2

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Borrelidin (CAS 7184-60-3)

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別名:
Quinquangulin K 031; Quinquangulin K 182; oxacyclooctadeca-4, 6-dien-2-yl)-
アプリケーション:
Borrelidinは抗血管新生および抗菌化合物である
CAS 番号:
7184-60-3
純度:
98%
分子量:
489.64
分子式:
C28H43NO6
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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ボレリジンは顕著な抗血管新生および抗微生物特性を示す。特に、真核および細菌のスレオニルtRNAシンテターゼ (ThrRS) の阻害剤として作用する。さらに,ボレリジンは毛細血管内の管形成細胞においてアポトーシスを誘導し,カスパーゼ‐3とカスパーゼ‐8の活性化を誘発する。研究は,それが予め形成された毛細血管管を破壊し,ヒト臍帯静脈内皮細胞 (HUVEC) の増殖を阻害することを示した。さらに,ボレリジンはCdkと蛋白質キナーゼC (PKC) の阻害剤として機能し,高い効力と選択性を示す。広範な実験室研究は,抗腫瘍および抗炎症特性を含むボレリジンの多様な生物学的活性および薬理学的効果,ならびに心血管系に対するその影響を検討した。さらに,ボレリジンは細胞増殖,分化および遺伝子発現調節に対するその阻害効果を調べるために利用されている。細胞増殖を調節し,アポトーシスを誘導し,細胞周期進行および細胞死経路に影響を及ぼすその能力も研究の対象となっている。ボレリジンは酵素の触媒ドメインに結合することで、基質タンパク質の活性化とその後のリン酸化を阻害し、それによって標的タンパク質を阻害する。


Borrelidin (CAS 7184-60-3) 参考文献

  1. ボレリジンはSaccharomyces cerevisiaeのサイクリン依存性キナーゼ(CDK)であるCdc28/Cln2を阻害する。  |  Tsuchiya, E., et al. 2001. J Antibiot (Tokyo). 54: 84-90. PMID: 11269718
  2. ボレリジンはGCN4依存的な経路でアミノ酸生合成酵素の転写を誘導する。  |  Eastwood, EL. and Schaus, SE. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 2235-7. PMID: 12798341
  3. スレオニルtRNA合成酵素とカスパーゼは, それぞれ独立に内皮細胞の増殖抑制とアポトーシス誘導に関与している。  |  Kawamura, T., et al. 2003. J Antibiot (Tokyo). 56: 709-15. PMID: 14563161
  4. Streptomyces parvulus Tü4055による血管新生阻害剤ボレリジンの生合成:ニトリル形成に関する知見。  |  Olano, C., et al. 2004. Mol Microbiol. 52: 1745-56. PMID: 15186422
  5. 活性部位近傍のユニークな疎水性クラスターが, スレオニルtRNA合成酵素間のボレリジン阻害の違いに寄与している。  |  Ruan, B., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 571-7. PMID: 15507440
  6. ジャガイモ病原性連鎖球菌からの植物毒性化合物としてのボレリジンの単離。  |  Cao, Z., et al. 2012. Biosci Biotechnol Biochem. 76: 353-7. PMID: 22313786
  7. ボレリジンはVEGFのalternative splicingを調節し, 抗血管新生アイソフォームに有利に働く。  |  Woolard, J., et al. 2011. Chem Sci. 2011: 273-278. PMID: 22822423
  8. 抗生物質ボレリジンによる血液期マラリアの前臨床治療に関する洞察。  |  Azcárate, IG., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 645-58. PMID: 23488671
  9. Borrelidinは, bcl-2過剰発現の乳癌細胞や白血病細胞では抗癌効果は限定的であり, 非悪性の乳房上皮細胞では毒性を示す。  |  Gafiuc, D., et al. 2014. J Appl Toxicol. 34: 1109-13. PMID: 24155182
  10. ボレリジン生合成の脱水酵素の研究のための複合中間体の合成。  |  Hahn, F., et al. 2014. Beilstein J Org Chem. 10: 634-640. PMID: 24778714
  11. ボレリジンは口腔癌細胞におけるUnfolded Protein ResponseとChop依存的アポトーシスを誘導する。  |  Sidhu, A., et al. 2015. ACS Med Chem Lett. 6: 1122-7. PMID: 26617965
  12. ボレリジン誘導体の設計, 合成および抗真菌性評価。  |  Hu, C., et al. 2018. Bioorg Med Chem. 26: 6035-6049. PMID: 30442507
  13. ボレリジンおよびフルビルシンポリケチド合成酵素の脱水酵素基質選択に関する構造的洞察。  |  Barajas, JF., et al. 2019. J Ind Microbiol Biotechnol. 46: 1225-1235. PMID: 31115703
  14. 半合成ボレリジンアナログBN-3bは, 活性酸素を介した酸化的損傷により, カンジダ・アルビカンスに対して強力な抗真菌活性を示す。  |  Su, H., et al. 2020. Sci Rep. 10: 5081. PMID: 32193473
  15. ボレリジンは血管新生阻害剤である;ラット大動脈マトリックス培養モデルにおける血管新生毛細血管の破壊。  |  Wakabayashi, T., et al. 1997. J Antibiot (Tokyo). 50: 671-6. PMID: 9315080

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Borrelidin, 100 µg

sc-200379
100 µg
$94.00

Borrelidin, 1 mg

sc-200379A
1 mg
$225.00