BEZ235 의 분자 구조, CAS 번호: 915019-65-7
BEZ235 (CAS 915019-65-7)
인용논문 보기 (8)
대체 이름:
Dactolisib; NVP-BEZ235
적용:
BEZ235 는 이중 PI3K 및 mTOR 억제제입니다.
CAS 등록번호:
915019-65-7
순도:
≥97%
분자량:
469.55
분자식:
C30H23N5O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).
빠른 링크
주문정보
논문정보
설명
기술정보
안전정보
SDS 및 분석 증명서
Dactolisib으로 알려진 BEZ235는 다양한 암 유형에 대한 막대한 치료 잠재력을 가진 유망한 이중 PI3K/mTOR 억제제 (PI 3-Kα, - γ, - δ 및 -β에 대해 각각 IC50 = 4, 5, 7 및 75 nM)를 나타낸다. 작은 분자로 기능하며 광범위한 전임상 및 임상 시험을 거쳤다. BEZ235는 항 tumor, 항 angi 생성, 항염증 및 항아포토틱 효과를 포함하는 광범위한 생물학적 활성을 나타낸다. 높은 표적 특이성을 입증하며 종양 세포주를 표적으로 하는 암 동물 모델에서 현저한 항증식 활성을 나타냈다. BEZ235의 작용 메커니즘은 두 가지 중요한 신호 경로, 즉 PI3K/Akt 및 mTOR 경로의 억제를 중심으로 한다. PI3K/Akt 경로는 세포 생존, 증식 및 전이를 제어하는 반면, mTOR 경로는 세포 성장 및 대사를 조절한다. 이러한 경로를 억제함으로써 BEZ235는 종양 성장, 혈관 신생 및 전이를 효과적으로 억제한다. 또한 BEZ235는 다양한 세포주에서 세포 자멸을 유도하고 염증을 억제하는 것으로 관찰되었다. 특히 BEZ235는 ATR (IC50 = 21nM)의 억제제로도 작용한다.
BEZ235 (CAS 915019-65-7) 참고자료
- 강력한 생체 내 항종양 활성을 가진 새로운 경구용 이중 포스파티딜이노시톨 3-키나아제/포유류 표적 라파마이신 억제제인 NVP-BEZ235의 확인 및 특성 분석. | Maira, SM., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 1851-63. PMID: 18606717
- 신세포암에서 라파마이신과 비교한 새로운 이중 PI3-키나아제/mTOR 억제제 NVP-BEZ235의 효능. | Cho, DC., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 3628-38. PMID: 20606035
- T세포 급성 림프모구 백혈병에 대한 새로운 이중 포스파티딜이노시톨 3-키나아제/포유류 표적 라파마이신 억제제 NVP-BEZ235의 활성. | Chiarini, F., et al. 2010. Cancer Res. 70: 8097-107. PMID: 20876803
- 폐암 세포에서 인터루킨-8이 생성되는 잠재적 메커니즘: EGF-EGFR-PI3K-Akt-Erk 경로의 관여. | Zhang, Y., et al. 2012. J Cell Physiol. 227: 35-43. PMID: 21412767
- 세포 기반 스크린은 암 관련 돌연변이에 대한 합성 치사 특성을 가진 ATR 억제제를 식별합니다. | Toledo, LI., et al. 2011. Nat Struct Mol Biol. 18: 721-7. PMID: 21552262
- 소라페닙과 결합한 이중 PI3K/mTOR 억제제인 NVP-BEZ235로 신세포암을 표적 치료합니다. | Roulin, D., et al. 2011. Mol Cancer. 10: 90. PMID: 21791089
- 성인 T세포 백혈병/림프종에서 FERM 도메인 돌연변이가 JAK3의 기능 증가를 유도합니다. | Elliott, NE., et al. 2011. Blood. 118: 3911-21. PMID: 21821710
- 이중 PI3K/mTOR 억제제 NVP-BEZ235는 유전자 조작된 PIK3CA 야생형 대장암 마우스 모델에서 종양 퇴행을 유도합니다. | Roper, J., et al. 2011. PLoS One. 6: e25132. PMID: 21966435
- MYC에 의한 수모세포종의 동물 모델. | Pei, Y., et al. 2012. Cancer Cell. 21: 155-67. PMID: 22340590
- 자궁내막암에서 이중 PI3K/mTOR 억제제인 NVP-BEZ235와 mTOR 억제제인 RAD001의 유전자형 의존적 효능. | Shoji, K., et al. 2012. PLoS One. 7: e37431. PMID: 22662154
- 항암 키나아제 억제제에 대한 성장 인자 기반 내성의 광범위한 잠재력. | Wilson, TR., et al. 2012. Nature. 487: 505-9. PMID: 22763448
- 효능 이외의 지표는 항암제에 대한 반응의 체계적인 변화를 보여줍니다. | Fallahi-Sichani, M., et al. 2013. Nat Chem Biol. 9: 708-14. PMID: 24013279
- 확산성 내재성 신경교종에서 기능적으로 정의된 치료 표적. | Grasso, CS., et al. 2015. Nat Med. 21: 555-9. PMID: 25939062
의 억제제:
1700021C14Rik, 4E-BP2, 5430416O09Rik, AIDA, AMIGO3, ANKRD17, ANKS6, ATR, CAGE, CapZ-α, CCDC167, Clm3, Complexin-2, CT47A, CXorf64, D1Ertd622e, DRG1, E2F-5, EG626215, eIF2C3, FAM184A, FKHRL1, FLJ40125, folliculin, FOXJ3, FRP1, FYTTD1, G3BP1, GATSL2, Gln3, hamartin, HEPHL1, Homer-2, KBTBD2, KRI1, LAMTOR4, Lce1i, LOC100039815, LOC100041478, LOC441150, LOC646864, LOC729974, LPCAT1, LPCAT2, LRRC22, LTH-A, mTOR, NFYB, NICE-1, NICE4, NK-4R, NKIAMRE, NKR-P1F, NRIP3, OCEL1, Olr1217, Olr74, Olr920, Olr996, oogenesin 4, OOSP1, OR4C15, OR4D11, OR4P4, OTTMUSG00000002040, OTTMUSG00000002042, OTTMUSG00000002045, OTTMUSG00000002180, OTTMUSG00000002191, OTTMUSG00000002200, OTTMUSG00000002201, OTTMUSG00000002543, OTTMUSG00000003605, OTTMUSG00000003606, OTTMUSG00000003947, OTTMUSG00000004010, OTTMUSG00000004012, OTTMUSG00000004013, OTTMUSG00000004461, OTTMUSG00000004551, p70 S6 kinase β, PHLDA3, pHyde, PI 3-kinase p100, PI 3-kinase p101, PI 3-kinase p110, PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 beta, PI 3-kinase p110 delta, PI 3-kinase p110 gamma, PI 3-kinase p85α, PLAC8, Plb2, PPIL2, Protein S, Rad9B, REDD-1, REDD-2, RHAMM, Rho F, RIMKLA, RN-tre, RNPS1, RREB1, SEN15, SHROOM4, SLC38A9, SNX31, SPANX-A-F, SPEER-4B, SSXB3, SUR-5, TAPP1, TDRD7, TEF-4, TMEM51, TMEM61, TSPYL1, TSSC1, TTP-αL, tuberin, Type I 5-phosphatase, V1RH16, V1RH20, V1RH21, V1RH3, Vmn1r204, Vmn2r46, WDR75, WFDC6B, YadA, Ypk2, ZNF486, ZNF492.의 활성화자:
β3Gn-T1, 4E-BP3, DAF-18, EF-2, EG434727, EG435337, eIF4E1B, eIF4E2, FAM111B, FNDC4, FOXJ2, Gemin8, Herc5, KIAA0240, KIAA0317, LARP1, NPRL3, PIK3IP1, PROT, Rad23B, RASAL2, SMG1, SSBP2, Tap42, TBCK, TINAGL1, TRB-2, WAPL, ZMYND17, ZNF430, ZNF764.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
BEZ235, 50 mg | sc-364429 | 50 mg | $207.00 |