Date published: 2025-9-5

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API-1 (CAS 36707-00-3)

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备用名:
4-amino-8-[3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-oxopyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
应用:
API-1 是一种能阻止 Akt 膜易位的 PKB 抑制剂
CAS号码:
36707-00-3
分子量:
337.29
分子式:
C13H15N5O6
补充资料:
此类物品属于危险品,运输时可能需要支付额外运费。
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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API-1 是一种 PKB 抑制剂。该化合物通过结合 Akt 的 pleckstrin 同源结构域来阻止 Akt 的膜转位。API-1 还能抑制 EGF 诱导的 Akt1、AKT2 和 AKT3 的激酶活性。API-1 还能抑制 EGF 诱导的 Akt1、AKT2 和 AKT3 激酶活性,从而抑制具有组成型活性 Akt 的人类癌细胞的生长并使其凋亡。在体内和体外都观察到了抗肿瘤活性,以及具有组成型 Akt 活性的癌细胞的细胞生长停滞和凋亡。


API-1 (CAS 36707-00-3) 参考文献

  1. 一种小分子通过直接与 Akt 结合并阻止 Akt 膜转位来抑制 Akt。  |  Kim, D., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 8383-94. PMID: 20068047
  2. 新型Akt抑制剂API-1可诱导c-FLIP降解,并与TRAIL协同增效,在不抑制Akt的情况下增强细胞凋亡。  |  Li, B., et al. 2012. Cancer Prev Res (Phila). 5: 612-20. PMID: 22345097
  3. E3泛素连接酶β-TrCP和FBXW7在Akt抑制剂API-1的诱导下合作介导依赖于GSK3的Mcl-1降解,从而导致细胞凋亡。  |  Ren, H., et al. 2013. Mol Cancer. 12: 146. PMID: 24261825
  4. PKC和AKT调节实验性败血症中血小板聚集的cGMP/PKG信号通路  |  Lopes-Pires, ME., et al. 2015. PLoS One. 10: e0137901. PMID: 26375024
  5. API-1 和 FR180204 对人 DLD-1 和 LoVo 大肠癌细胞增殖和凋亡的影响。  |  Saglam, AS., et al. 2016. Oncol Lett. 12: 2463-2474. PMID: 27698814
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  7. α-可可碱和α-索拉宁通过降低Akt(Ser473)和ERα(Ser167)的表达抑制RL95-2子宫内膜癌细胞增殖  |  Karaboğa Arslan, AK. and Yerer, MB. 2018. Nutrients. 10: PMID: 29799481
  8. 肝细胞癌中脂质体包裹的 Pin1 抑制剂可促进微 RNA 的生物发生  |  Sun, D., et al. 2019. Theranostics. 9: 4704-4716. PMID: 31367251
  9. GSI 处理可保护 C2C12 肌细胞的蛋白质合成  |  Huot, JR., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 34359954
  10. Pin1 抑制剂 API-1 通过抑制 HER3 介导的 MAPK/ERK 和 PI3K/AKT 通路的反馈激活,使 BRAF 突变的甲状腺癌对 BRAF 抑制剂敏感。  |  Dang, H., et al. 2023. Int J Biol Macromol. 248: 125867. PMID: 37473892

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