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경구 활성은 PDE4를 억제합니다(IC50 = 2.2 nM). 낮은 에메토제닉 활성은 뇌 투과율이 낮기 때문인 것으로 추정됩니다.
YM 976 (CAS 191219-80-4) 참고자료
Aoki et al (2000) A novel phosphodiesterase type 4 inhibitor, YM976 (4-(3-chlorophenyl)-1,7-diethylpyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one), with little emetogenic activity. J.Pharmacol.Exp.Ther. 295 255. Aoki et al (2001) Studies on mechanisms of low emetogenicity of YM976, a novel phosphodiesterase type 4 inhibitor. J.Pharmacol.Exp.Ther. 298 1142. Moriuchi et al (2003) Relaxant effect of YM976, a novel phosphodiesterase 4 inhibitor, on bovine tracheal smooth muscle. Eur.J.Pharmacol. 470 57.