YM 26734 의 분자 구조, CAS 번호: 144337-18-8
YM 26734 (CAS 144337-18-8)
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대체 이름:
1,1′-[5-[3,4-Dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2H-1-benzopyran-4-yl]-2,4,6-trihydroxy-1,3-phenylene]bis-1-dodecanone
적용:
YM 26734 는 분비 포스포리파아제 A2 (PLA2)의 경쟁적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
144337-18-8
순도:
>96%
분자량:
730.97
분자식:
C45H62O8
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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YM 26734는 유사체의 최적화를 통해 확인된 분비 포스포리파아제 A2(sPLA2) 그룹 IIA의 강력한 억제제입니다. 이 약물은 다양한 종의 sPLA2 효소를 경쟁적으로 억제하며 낮은 나노몰 효능을 보여줍니다. 특히, YM 26734는 효소 아형에 따라 30nm에서 1600nm 이상의 IC50 값으로 sPLA2-hGIIA, -mGIIA, -rGIIA, -hGV, -mGV, -hGX 및 -mGX를 억제합니다. 이 화합물은 세포질 PLA2, COX 및 리폭시게나제에 대해 최소한의 활성을 나타내므로 sPLA2에 대한 특이성을 보입니다. YM 26734의 억제 메커니즘은 효소의 활성에 필수적인 Ca2+ 결합 루프와 Asp-His 촉매 다이아드를 포함하는 sPLA2의 보존된 활성 부위에 결합하는 것을 포함합니다. 이러한 결합 상호 작용은 칼슘을 포함한 금속에 대한 이중 리간드 조정을 모방하여 효소의 기능을 억제하는 것으로 생각됩니다. 예측된 활성 부위 칼슘 결합기를 포함하는 YM-26734의 디도데카노일플로로글루시놀 부분을 기반으로 한 단순화된 유사체도 낮은 나노몰 농도에서 강력한 억제 효과를 나타냈습니다.
YM 26734 (CAS 144337-18-8) 참고자료
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의 억제제:
group II sPLA2, PLA2, PLC γ1.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
YM 26734, 10 mg | sc-204410 | 10 mg | $220.00 |