Date published: 2025-9-8

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VU 152100 (CAS 409351-28-6)

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대체 이름:
ML 108; VU0152100
적용:
VU 152100 무스카린 콜린 수용체 M4의 양성 알로스테릭 조절제입니다.
CAS 등록번호:
409351-28-6
분자량:
341.43
분자식:
C18H19N3O2S
추가 정보:
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M4 무스카린 아세틸콜린 수용체(mAChR)의 선택적 양성 알로스테릭 조절제(EC50 = 380 nM)입니다. M4 수용체에서 ACh 효능의 21배 변화를 유도하는 것으로 나타났습니다. 다른 mAChR 아형에서는 활성을 나타내지 않습니다.


VU 152100 (CAS 409351-28-6) 참고자료

  1. M4 무스카린 아세틸콜린 수용체의 중추 활성 알로스테릭 강화제는 쥐에서 암페타민에 의한 과잉 운동 활성을 역전시킵니다.  |  Brady, AE., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 327: 941-53. PMID: 18772318
  2. M1 무스카린 아세틸콜린 수용체의 선택적 알로스테릭 강화제는 내측 전전두엽 피질 뉴런의 활동을 증가시키고 역전 학습의 손상을 회복시킵니다.  |  Shirey, JK., et al. 2009. J Neurosci. 29: 14271-86. PMID: 19906975
  3. 알로스테릭 조절제 발견의 산업화를 가능하게 하는 새로운 기술.  |  Lütjens, R., et al. 2013. Drug Discov Today Technol. 10: e253-60. PMID: 24050276
  4. 중추신경계 질환 치료를 위한 GPCR의 알로스테릭 조절제 개발.  |  Nickols, HH. and Conn, PJ. 2014. Neurobiol Dis. 61: 55-71. PMID: 24076101
  5. M4 무스카린 아세틸콜린 수용체의 선택적 활성화는 MK-801로 유발된 행동 장애를 역전시키고 설치류의 연상 학습을 향상시킵니다.  |  Bubser, M., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 920-42. PMID: 25137629
  6. 아프리카 벌거숭이 두더지쥐(Heterocephalus glaber)에서 무스카린 아세틸콜린 수용체의 존재와 항통각 기능에 대한 조사.  |  Jørgensen, KB., et al. 2016. J Comp Physiol A Neuroethol Sens Neural Behav Physiol. 202: 7-15. PMID: 26520141
  7. 설치류에서 글루탐산성 mGlu4와 무스카린성 M4 수용체의 상호 활성화는 정신분열증과 관련된 변화를 역전시킵니다.  |  Cieślik, P., et al. 2018. Psychopharmacology (Berl). 235: 2897-2913. PMID: 30054675
  8. 새로운 항정신병 약물의 양방향 표적으로서 무스카린 수용체와 GABAB 수용체의 동시 활성화.  |  Cieślik, P., et al. 2019. Behav Brain Res. 359: 671-685. PMID: 30267715
  9. 정신분열증에서 항정신병 활성 및 질병 조절 효과의 최적화를 위한 mGlu 수용체 표적화.  |  Nicoletti, F., et al. 2019. Front Psychiatry. 10: 49. PMID: 30890967
  10. 생쥐에 LY487379와 VU152100을 동시에 투여하여 MK-801로 인한 사회적 상호작용 및 작업 기억 장애의 역전.  |  Cieślik, P., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31174329
  11. 효모와 제브라피쉬의 표현형 분석을 통해 ATP13A2 결핍을 치료하는 약물을 밝혀냈습니다.  |  Heins-Marroquin, U., et al. 2019. Brain Commun. 1: fcz019. PMID: 32954262
  12. 정신분열증 관련 인지 증상을 역전시키는 새로운 표적으로서 전전두엽 피질 내 세로토닌-무스카린 상호작용.  |  Cieślik, P., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445318
  13. 급성 저용량 MK-801 투여 후 C57BL/6J 마우스의 행동 특징 및 진동 활동의 무질서.  |  Cui, K., et al. 2022. Front Neurosci. 16: 1001869. PMID: 36188453

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