Date published: 2025-9-7

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VU 0357121 (CAS 433967-28-3)

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적용:
VU 0357121 mGluR-5 수용체의 새로운 알로스테릭 조절제입니다.
CAS 등록번호:
433967-28-3
분자량:
305.32
분자식:
C17H17F2NO2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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VU0357121은 EC50이 33nm인 새로운 mGlu5 수용체의 알로스테릭 조절제입니다. VU0357121은 mGlu5의 MPEP 알로스테릭 부위에 결합하지 않으므로 mGlu5 NAM 활성을 갖지 않습니다.


VU 0357121 (CAS 433967-28-3) 참고자료

  1. 대사성 글루타메이트 수용체 5 알로스테릭 조절제 협력성, 친화성 및 작용성 조사: 구조-기능 연구 및 구조-활성 관계 강화.  |  Gregory, KJ., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 860-75. PMID: 22863693
  2. mGlu5 양성 알로스테릭 조절제의 에테르 계열 최적화: MPEP 부위 상호 작용 교차의 분자 결정 인자.  |  Manka, JT., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 6481-5. PMID: 22981332
  3. 아릴 글리신 설폰아미드 스캐폴드를 기반으로 한 새로운 일련의 비 MPEP 부위 mGlu₅ PAM의 발견 및 SAR.  |  Rodriguez, AL., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 7388-92. PMID: 23142615
  4. 새로운 대사성 글루타메이트 수용체 5 양성 알로스테릭 조절제는 독특한 부위에서 작용하여 mGlu5 신호에 자극 편향성을 부여합니다.  |  Noetzel, MJ., et al. 2013. Mol Pharmacol. 83: 835-47. PMID: 23348500
  5. 대사성 글루타메이트 수용체에 대한 이해의 진전: 구조, 신호 및 치료 적응증.  |  Yin, S. and Niswender, CM. 2014. Cell Signal. 26: 2284-97. PMID: 24793301
  6. 치료 분자와 내인성 리간드는 뇌세포 프리온 단백질(PrPC)과 대사성 글루타메이트 수용체 5(mGluR5) 간의 상호 작용을 조절합니다.  |  Haas, LT., et al. 2014. J Biol Chem. 289: 28460-77. PMID: 25148681
  7. 코카인은 mGluR5를 활성화하여 도파민 뉴런의 대사성 글루타메이트 수용체 mGluR1 전류를 감소시킵니다.  |  Kramer, PF. and Williams, JT. 2015. Neuropsychopharmacology. 40: 2418-24. PMID: 25829143
  8. 2-메틸-6-(페닐에티닐)-피리딘 결합과 구별되는 부위에서 작용하는 대사성 글루타메이트 수용체 서브타입 5의 새로운 알로스테릭 조절제의 확인.  |  Butkiewicz, M., et al. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3427-3436. PMID: 31132237
  9. PepFect14 감염에서 저분자 신호 전달의 효과.  |  Gestin, M., et al. 2020. PLoS One. 15: e0228189. PMID: 31999754

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