Date published: 2025-9-15

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VER-49009 (CAS 940289-57-6)

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대체 이름:
3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide
적용:
VER-49009 은 Hsp90 억제제입니다.
CAS 등록번호:
940289-57-6
분자량:
387.8
분자식:
C19H18ClN3O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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열충격 단백질(Hsps)은 분자 보호자 역할을 합니다. Hsp90은 단백질 폴딩, 세포 신호 및 암에 중요한 역할을 하는 풍부한 단백질입니다. VER-49009는 IC50 값이 47nm인 피라졸 화합물로 Hsp90을 억제합니다. 인간 암 세포주 패널에 대해 테스트했을 때 685nm의 세포 항증식성 GI50 값을 나타냈습니다. VER-49009는 Hsp90을 억제하는 동시에 Hsp27과 Hsp72의 발현을 유도하고 클라이언트 단백질인 C-RAF, B-RAF, 서바이빈, PRMT5를 감소시켜 세포 주기 정지 및 세포 사멸을 유발합니다.


VER-49009 (CAS 940289-57-6) 참고자료

  1. 구조 기반 설계를 통해 발견된 분자 샤프론 Hsp90의 새롭고 강력한 저분자 억제제입니다.  |  Dymock, BW., et al. 2005. J Med Chem. 48: 4212-5. PMID: 15974572
  2. Hsp90 억제제 CCT018159의 4-아미노 유도체.  |  Barril, X., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 2543-8. PMID: 16480864
  3. 새로운 합성, 강력한 레소르시닐 피라졸/이속사졸 아미드 유사체에 의한 시험관 내 및 생체 내 열충격 단백질 90 분자 샤프론의 억제.  |  Sharp, SY., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 1198-211. PMID: 17431102
  4. 코카페론 CDC37을 침묵시키면 키나아제 클라이언트가 불안정해지고 암세포가 HSP90 억제제에 민감하게 반응합니다.  |  Smith, JR., et al. 2009. Oncogene. 28: 157-69. PMID: 18931700
  5. 교모세포종 세포에서 17-알라미노-17-데메톡시겔다나마이신(17-AAG, 타네스피마이신)에 대한 내성을 획득했습니다.  |  Gaspar, N., et al. 2009. Cancer Res. 69: 1966-75. PMID: 19244114
  6. 시험관 내에서 열충격 단백질 90 억제제에 의한 간 성상 세포 증식 억제.  |  Sun, X., et al. 2009. Mol Cell Biochem. 330: 181-5. PMID: 19412730
  7. 게피티닙 내성 비소세포폐암(NSCLC)에 대한 하이브리드 Hsp90 억제제 및 항종양 효과의 발견.  |  Jeong, CH., et al. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 224-7. PMID: 24345447
  8. 세포 기반 고함량 스크린을 통해 이소코토인을 감수분열 특이적 MEIOB-SPATA22 복합체†의 저분자 억제제로 확인했습니다.  |  Xu, Y., et al. 2020. Biol Reprod. 103: 333-342. PMID: 32463099
  9. HSP90 신약 개발 전반에 걸친 키나아제 다약물학의 진화.  |  Antolin, AA., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 1433-1445.e3. PMID: 34077750
  10. BMSC에서 ROS/MMP-9 매개 CS 분해는 뼈 리모델링의 이중 조절에 관여하는 구연산 대사를 억제합니다.  |  Da, W., et al. 2024. Cell Death Discov. 10: 77. PMID: 38355572

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