U-73343 (CAS 142878-12-4)
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U-73122 (sc-3574)의 구조적 유사체인 U-73343은 U-73122와 달리 포스포리파아제 C (PLC) 활성을 억제하는 능력이 부족하다는 점에서 구별된다. 이러한 차별화는 U-73122의 피롤리딘디온 부분을 U-73343의 피롤리디온 그룹으로 대체하여 포스포리파아제 C에 대한 길항작용을 제거함으로써 발생한다. 결과적으로, U-73343은 U-73122의 포스포리파아제 C 길항작용 및 관련 세포 결과에 초점을 맞춘 조사에서 귀중한 음성 제어 역할을 한다. 또한 U-73343은 인간 아데노신 A2A 수용체 (A2AR)를 특별히 표적으로 하는 비펩티드, 소분자 작용제로 작용한다. 이는 0.6nM의 Ki 값과 1.6nM의 EC50 값으로 A2AR에 대한 강력하고 선택적인 작용 특성을 보여준다. 광범위한 연구에서 U-73343을 탐구하여 항염증, 항알레르기 및 항암 효과를 포함한 다양한 생물학적 활동을 공개했다. 인간 아데노신 A2A 수용체 (A2AR)는 뇌, 심장, 폐 등 다양한 조직에서 발현되는 G-단백질 결합 수용체로 U-73343의 주요 표적 역할을 한다. A2AR에 결합되면 U-73343은 수용체를 활성화하여 염증 조절, 면역 반응 조절 및 세포 증식 조절을 포함한 주요 생물학적 과정에 관여하는 다운스트림 신호 경로를 시작한다. 중요한 연구 노력이 U-73343의 다양한 생물학적 활동을 보여주었다. 특히 천식 모델에서 기도 염증을 줄이고 대장염 모델에서 염증을 완화하며 폐암 세포의 성장을 억제하는 데 효과가 입증되었다.
U-73343 (CAS 142878-12-4) 참고자료
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- 포스포리파아제 C 길항제인 U-73122는 UMR-106 조골 세포에서 엔도텔린-1과 부갑상선 호르몬이 신호 전달에 미치는 영향을 억제합니다. | Tatrai, A., et al. 1994. Biochim Biophys Acta. 1224: 575-82. PMID: 7803518
- U-73122는 베타-TC3 세포에서 카르바콜로 인한 [Ca2+]i, IP3 및 인슐린 방출의 증가를 억제합니다. | Chen, TH. and Hsu, WH. 1995. Life Sci. 56: PL103-8. PMID: 7837924
- U-73122는 쥐 췌장 섬과 인슐린 분비 베타 세포주에서 포스포리파아제 C를 특이적으로 억제하지 않습니다. | Alter, CA., et al. 1994. Life Sci. 54: PL107-12. PMID: 8107526
- U-73122: 생물학적 표면에서의 인간 다형 핵 호중구 부착 및 부착 관련 이펙터 기능의 강력한 억제제입니다. | Smith, RJ., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 278: 320-9. PMID: 8764366
주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
U-73343, 5 mg | sc-201422 | 5 mg | $91.00 | |||
U-73343, 25 mg | sc-201422A | 25 mg | $343.00 |