Date published: 2025-9-11

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TX-1918 (CAS 503473-32-3)

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대체 이름:
2-((3,5-dimethyl-4-hydroxyphenyl)-methylene)-4-cyclopentene-1,3-dione
적용:
TX-1918 는 eEF2K에 대한 강력한 억제제입니다.
CAS 등록번호:
503473-32-3
분자량:
228.25
분자식:
C14H12O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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TX-1918은 동물 모델에서 암 치료를 위한 치료제로 유용할 수 있다. 세포 perme 가능한 아릴리덴-시클로펜텐디온은 진핵생물 신장 인자-2 키나제(eEF2K, IC50 = 440nM)에 대한 강력한 억제제 역할을 하는 티르포스틴을 유도했다. 고농도에서 TX-1918은 원생 onc 유전자 티로신-protein 키나제 Src(c-SRC, IC50 = 4.4μM), 단백질 키나제 A 및 C(PKA 및 PKC, IC50 = 44μM), 표피 성장 인자 수용체 키나제(EGFR-K, IC50 = 440μM)를 포함한 다른 키나제를 억제하는 것으로 나타났다. 또한, TX-1918은 다른 티르포스틴, AG 17(sc-200568)과 비교할 때 미토콘드리아 (≥5000배) 및 간toxicity (≥ 90배)가 크게 감소한 HepG2(EC50 = 2.07) 및 HCT116(EC50 = 230μM) 종양 세포에서 강력한 항tumor 활성을 나타내는 것으로 보고되었다.


TX-1918 (CAS 503473-32-3) 참고자료

  1. TX-1123: 미토콘드리아 독성이 낮은 단백질 티로신 키나제 억제제로서 항종양 2-하이드록시 아릴리덴-4-사이클로펜텐-1,3-디온입니다.  |  Hori, H., et al. 2002. Bioorg Med Chem. 10: 3257-65. PMID: 12150871
  2. 저분자 억제제를 사용한 합성 치사량 스크리닝은 흑색종에 대한 합리적인 병용 요법의 길을 제시합니다.  |  Roller, DG., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 2505-15. PMID: 22962324
  3. 유방 상피에서 Pten과 p53의 결합 결실은 eEF2K에 의존하는 삼중 음성 유방암을 가속화합니다.  |  Liu, JC., et al. 2014. EMBO Mol Med. 6: 1542-60. PMID: 25330770
  4. 분할 루시퍼라제 보완을 사용하여 FGF14:Nav1.6 복합체 조립을 조절하는 키나아제 네트워크를 확인합니다.  |  Hsu, WC., et al. 2015. PLoS One. 10: e0117246. PMID: 25659151
  5. 암, 심혈관 및 신경 퇴행성 질환의 약물 표적으로서 진핵세포 신장 인자 2 키나아제.  |  Liu, R. and Proud, CG. 2016. Acta Pharmacol Sin. 37: 285-94. PMID: 26806303
  6. 단백질 티로신 키나아제 억제제로서의 항종양 2-하이드록시아릴리덴-4-사이클로펜텐-1,3-디온: TX-1123 유도체와 Src 키나아제 간의 상호작용.  |  Ohkura, K., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 3645-9. PMID: 27354635
  7. TX-1123과 사이클로 옥시게나제의 상호작용 분석: COX2 선택적 TX 유사체의 설계.  |  Ohkura, K., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 3849-3854. PMID: 28668885
  8. 피쿠스 암펠라에서 분리한 내생균이 생산하는 새로운 에레모필란 및 디클로로레소르시놀 유도체.  |  Shiono, Y., et al. 2017. J Antibiot (Tokyo). 70: 1133-1137. PMID: 29066796
  9. 유방암에서 세포 사멸 유도 메커니즘을 가진 새로운 eEF2K 억제제로서 β-페닐알라닌 유도체 집중 라이브러리의 설계, 합성 및 구조-활성 관계.  |  Guo, Y., et al. 2018. Eur J Med Chem. 143: 402-418. PMID: 29202403
  10. 진핵생물 신장 인자-2 키나아제의 구조 예측 및 억제제의 결합 메커니즘 규명: 상동성 모델링, 분자 도킹 및 분자 역학 시뮬레이션.  |  Tatar, G., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 13355-13365. PMID: 30880628
  11. 캡시드의 C-말단 도메인을 표적으로 하는 HIV-1 캡시드 조립의 특정 억제제를 선별하기 위한 HTRF 기반 경쟁 결합 분석법입니다.  |  Zhang, DW., et al. 2019. Antiviral Res. 169: 104544. PMID: 31254557
  12. 암 화학 요법용 진핵세포 신장 인자 2 키나아제(eEF2K) 천연물 및 합성 저분자 억제제 개발의 진전.  |  Zhang, B., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33673713
  13. 생체 내 유방암 성장을 억제하는 쿠마릴 칼콘 스캐폴드 기반의 새로운 EF2 키나아제 억제제의 표적 중심 설계.  |  Comert Onder, F., et al. 2021. ACS Pharmacol Transl Sci. 4: 926-940. PMID: 33860211
  14. 진핵세포 신장 인자 2 키나아제 억제: 암의 약리학적 저분자 화합물에 대한 업데이트.  |  Zhu, S., et al. 2021. J Med Chem. 64: 8870-8883. PMID: 34162208
  15. 진핵 연신율 인자 2 키나아제의 새로운 억제제: 인실리코, 합성 및 시험관 내 연구.  |  Onder, FC., et al. 2021. Bioorg Chem. 116: 105296. PMID: 34488125

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