Date published: 2025-9-8

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Tranylcypromine (CAS 13492-01-8)

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대체 이름:
trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt
적용:
Tranylcypromine 은 비가역적 MAO 억제제 및 히스톤 탈메틸화 억제제입니다.
CAS 등록번호:
13492-01-8
순도:
≥98%
분자량:
182.23
분자식:
C9H11N•1/2H2SO4
추가 정보:
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트라닐시프로민은 모노아민 산화효소 (MAO)의 비가역적 억제제이자 CYP2A6 (Ki = 0.08 muM) 및 히스톤 탈메틸화효소 BHC110/LSD1의 억제제이다. 억제제는 MAO-A와 MAO-B를 대상으로 하며 새로운 탈메틸화효소 억제제를 설계하기 위한 화학적 발판으로 사용되어 왔다. 연구에 따르면 트라닐시프로민은 뇌 미량 아민과 GABA(B)-수용체를 모두 증가시키고 인지질 대사를 조절할 수 있다. 트라닐시프로민은 P19 배아 암종 세포 (sc-24760)에서 히스톤 H3 라이신 4 (H3K4) 메틸화 및 Egr1 및 Oct4의 전사 억제를 증가시키는 것으로 나타났다. 연구에 따르면 그것은 히스톤 탈메틸화의 효과적인 억제제이며 페닐에프린의 효과를 길항할 수 있다.


Tranylcypromine (CAS 13492-01-8) 참고자료

  1. 시험관 내에서 특이적이고 선택적인 CYP2A6 억제제로서 메톡살렌, 트라닐시프로민 및 트립타민의 평가.  |  Zhang, W., et al. 2001. Drug Metab Dispos. 29: 897-902. PMID: 11353760
  2. 히스톤 H3 라이신 4 탈메틸화는 비선택적 항우울제의 표적입니다.  |  Lee, MG., et al. 2006. Chem Biol. 13: 563-7. PMID: 16793513
  3. 트라닐시프로민: '오래된' 약물에 대한 새로운 관점.  |  Frieling, H. and Bleich, S. 2006. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 256: 268-73. PMID: 16927039
  4. 트라닐시프로민으로 인한 세로토닌 농도 증가 후 [11C]DASB 결합에 미치는 영향: 원숭이와 쥐를 대상으로 한 양전자 방출 단층 촬영 연구.  |  Lundquist, P., et al. 2007. Synapse. 61: 440-9. PMID: 17372973
  5. TCP-FA4: 혈액-뇌 투과성이 개선된 트라닐시프로민의 유도체.  |  Desino, KE., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 78: 1412-7. PMID: 19679106
  6. 히스톤 탈메틸화 효소 LSD1 및 LSD2의 억제제로서 트라닐시프로민 유도체에 대한 생화학적, 구조적, 생물학적 평가.  |  Binda, C., et al. 2010. J Am Chem Soc. 132: 6827-33. PMID: 20415477
  7. 모노아민 산화효소 억제제 트라닐시프로민에 의한 중독: 치명적 및 치명적이지 않은 사건 분석  |  Gahr, M., et al. 2013. Eur Neuropsychopharmacol. 23: 1364-72. PMID: 23791433
  8. 트라닐시프로민은 강력하고 선택적인 도파민 D₃ 수용체 길항제로서 시스-하이드록시시클로부틸나프타미드로 치환되었습니다.  |  Chen, J., et al. 2014. J Med Chem. 57: 4962-8. PMID: 24848155
  9. 불소화 트라닐시프로민 유사체로서 라이신 특이적 탈메틸화 효소 1(LSD1, KDM1A)의 억제제.  |  Borrello, MT., et al. 2017. Bioorg Med Chem Lett. 27: 2099-2101. PMID: 28390942
  10. LSD1 억제제로서 트라닐시프로민과 6-트리플루오로에틸 티에노피리미딘 하이브리드.  |  Wang, X., et al. 2019. Bioorg Med Chem Lett. 29: 844-847. PMID: 30713023
  11. MAO 억제제 트라닐시프로민은 야생형 마우스와 AD 마우스 모델에서 LPS 및 Aβ 매개 신경염증 반응을 변화시킵니다.  |  Park, H., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32872335
  12. 매우 강력한 LSD1 억제제로서 새로운 트라닐시프로민 유도체 발견.  |  Huang, MJ., et al. 2021. Bioorg Med Chem Lett. 41: 127993. PMID: 33775841
  13. 개 신장 내부 골수 절편에 의한 프로스타글란딘 합성에 대한 노르에피네프린과 페닐에프린의 다른 작용 방식.  |  Hayashi, M., et al. 1983. Jpn J Pharmacol. 33: 563-71. PMID: 6312148

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