Date published: 2025-9-8

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TNF-α Antagonist III, R-7050 (CAS 303997-35-5)

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대체 이름:
8-chloro-4-(phenylsulfanyl)-1-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazo lo[4,3-a]quinoxaline
적용:
TNF-α Antagonist III, R-7050 는 TNF-α 수용체 길항제인 세포 투과성 트리아졸로퀴녹살린 화합물입니다.
CAS 등록번호:
303997-35-5
순도:
≥90%
분자량:
380.77
분자식:
C16H8ClF3N4S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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TNF-알파 길항제 III, R-7050은 세포 adaptor 가능한 트리아졸로퀴녹살린 화합물로 수용체-receptor 분자 복합체 형성의 차단 및 후속 수용체 내재화를 통해 TNF-알파 수용체 길항제로 작용하지만 TNF-알파 리간드-µ 결합은 억제하지 않는 것으로 보고되었다. 또한, TNF-알파-는 선택적으로 억제하는 것으로 나타났지만, Fas- 또는 C6-세라마이드-는 ME180 세포에서 카스파제 활성화 및 세포 사멸을 유도하고, TNF-알파 유도에 대해 A549 세포에서 IL-1베타 유도 NF-카파B 활성화(각각 EC50 = 0.631 및 1.45 permeM)보다 높은 효능을 나타낸다.


TNF-α Antagonist III, R-7050 (CAS 303997-35-5) 참고자료

  1. TNFalphaRI, TRADD 및 RIP1 간의 상호 작용을 방지하여 TNFalpha에 의한 생존 및 사멸 경로를 억제하는 저분자 계열의 약물입니다.  |  Gururaja, TL., et al. 2007. Chem Biol. 14: 1105-18. PMID: 17961823
  2. 마우스에서 트리코테센 데옥시니발레놀(구토독소)에 경구 노출된 후 식욕부진 유도에서 종양괴사인자-α 및 인터루킨-1β의 역할.  |  Wu, W. and Zhang, H. 2014. J Toxicol Sci. 39: 875-86. PMID: 25392278
  3. 종양 괴사인자-α 신호 억제는 노령 쥐의 수술 후 인지 기능 장애를 약화시킵니다.  |  Ma, Y., et al. 2015. Mol Med Rep. 12: 3095-100. PMID: 25955232
  4. 고옥살루리아는 결정 부착 및 신장 결석 질환을 시작하기 위해 TNF 수용체가 필요합니다.  |  Mulay, SR., et al. 2017. J Am Soc Nephrol. 28: 761-768. PMID: 27612997
  5. TRPV1의 제거는 서구식 식단을 먹인 마우스에서 야행성 혈압을 상승시킵니다.  |  Zhong, B., et al. 2019. Curr Hypertens Rev. 15: 144-153. PMID: 30381083
  6. 종양괴사인자 알파는 지질다당류를 주입한 쥐의 혈소판에서 활성산소종 생성을 증가시키는 데 중요한 역할을 합니다.  |  Naime, ACA., et al. 2019. Platelets. 30: 1047-1052. PMID: 31076004
  7. 대식세포의 KLF4는 TNFα 매개 신장 손상 및 섬유증을 약화시킵니다.  |  Wen, Y., et al. 2019. J Am Soc Nephrol. 30: 1925-1938. PMID: 31337692
  8. 비만 관련 고혈압 쥐에서 지방 구심성 반사는 뇌실 주위 핵에서 NADPH 산화효소 의존성 ROS 생성을 통해 TNFα에 의해 강화됩니다.  |  Ding, L., et al. 2019. J Transl Med. 17: 256. PMID: 31391086
  9. 활성화된 RBL-2H3 세포에서 TNF 생산에는 Munc13-4가 필요합니다.  |  Ayo, TE., et al. 2020. Inflammation. 43: 744-751. PMID: 31897916
  10. 종양괴사인자-α는 인간 조골모세포 유사 세포에서 TRPA1 발현을 조절합니다.  |  Liu, J., et al. 2020. J Pain Res. 13: 1655-1664. PMID: 32753941
  11. 삼중음성 MDA-MB-231 유방암 세포에서 계피산 매개 세포 독성의 분자 메커니즘 탐색.  |  Pal, A., et al. 2021. Anticancer Agents Med Chem. 21: 1141-1150. PMID: 32767960
  12. TNF-α 수용체 억제제는 허혈성 뇌졸중 쥐 모델에서 대사 및 염증 변화를 완화합니다.  |  Lin, SY., et al. 2021. Antioxidants (Basel). 10: PMID: 34073455
  13. 미세아교세포 유래 TNF-α는 TNFR1-NF-κB 경로를 활성화하여 뮐러 세포 활성화를 매개합니다.  |  Ji, M., et al. 2022. Exp Eye Res. 214: 108852. PMID: 34801535

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