Date published: 2025-9-10

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TG100-115 (CAS 677297-51-7)

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대체 이름:
6,7-Bis(3-hydroxyphenyl)pteridine-2,4-diamine
적용:
TG100-115 는 Akt에 대한 일부 작용을 하는 PI3K 및 FRAP 억제제입니다.
CAS 등록번호:
677297-51-7
순도:
≥98%
분자량:
346.34
분자식:
C18H14N6O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

TG100-115는 PI 3-키나아제 p110 감마 및 PI 3-키나아제 p110 델타(PI3K감마 및 -델타)를 각각 83 및 235 nM의 IC50으로 억제합니다. TG100-115는 IC50이 1.2 및 1.3M인 PI3Kalpha 및 -beta에는 활성화되지 않습니다. TG100-115(10muM)는 VE-카데린 인산화에서 정점에 이르는 경로와 같은 다른 VEGF 신호 경로를 차단합니다. HUVEC에서 TG100-115(10muM)는 VEGF에 의한 총 VE-카데헤린 수준의 증가를 억제합니다. TG100-115는 PI3K의 하류에 있는 mTOR(FRAP으로도 알려져 있음)와 p70S6 키나아제의 VEGF 매개 인산화를 억제합니다. TG100-115(125nm ~ 10muM)는 또한 FGF 자극에 의한 Akt의 인산화를 억제합니다. TG100-115는 의학 및 생화학 분야에서 중요한 의미를 지닌 유망한 저분자 물질입니다. 천연 화합물에서 발생하는 방향족 고리 구조인 프테리딘에서 파생된 TG100-115는 잠재적인 응용 분야로 인해 최근 주목을 받고 있습니다. 연구자들은 다양한 생물학적 분자와의 상호작용을 광범위하게 조사했습니다.


TG100-115 (CAS 677297-51-7) 참고자료

  1. 포스포이노시타이드 3-키나아제 감마/델타 억제는 심근 허혈/재관류 손상 후 경색 크기를 제한합니다.  |  Doukas, J., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 19866-71. PMID: 17172449
  2. 급성 심근경색 치료를 위한 새로운 치료제로서 이소형 선택적 PI3K 억제제.  |  Doukas, J., et al. 2007. Biochem Soc Trans. 35: 204-6. PMID: 17371238
  3. 건강한 지원자를 대상으로 한 차세대 HIV 인테그라제 억제제인 S/GSK1349572의 약동학 및 안전성.  |  Min, S., et al. 2010. Antimicrob Agents Chemother. 54: 254-8. PMID: 19884365
  4. 건강한 참가자를 대상으로 로피나비르/리토나비르 및 다루나비르/리토나비르가 HIV 인테그라제 억제제 S/GSK1349572에 미치는 영향.  |  Song, I., et al. 2011. J Clin Pharmacol. 51: 237-42. PMID: 20489027
  5. 차세대 HIV 인테그라제 억제제인 S/GSK1349572의 시험관 내 항레트로바이러스 특성.  |  Kobayashi, M., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 813-21. PMID: 21115794
  6. 아타자나비르와 아타자나비르/리토나비르가 차세대 HIV 통합효소 억제제인 S/GSK1349572의 약물동력학에 미치는 영향.  |  Song, I., et al. 2011. Br J Clin Pharmacol. 72: 103-8. PMID: 21342217
  7. HIV 치료를 위한 새로운 인테그라제 억제제, S/GSK1349572: 가능성과 도전 과제.  |  Lenz, JC. and Rockstroh, JK. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 537-48. PMID: 21381981
  8. 건강한 지원자를 대상으로 제산제 및 종합 비타민과 함께 투여한 HIV 인테그라제 억제제 S/GSK1349572의 약물동력학.  |  Patel, P., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 1567-72. PMID: 21493648
  9. 2세대 인테그라제 가닥 전달 억제제 돌루테그라비르(S/GSK1349572)의 구조적 및 기능적 분석.  |  Hare, S., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 565-72. PMID: 21719464
  10. 돌루테그라비르(S/GSK1349572)는 야생형 및 인테그라제 억제제 내성 HIV-1 인테그라제-DNA 복합체에서 랄테그라비르 및 엘비테그라비르보다 훨씬 느린 해리 속도를 보입니다.  |  Hightower, KE., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 4552-9. PMID: 21807982
  11. 카바모일 피리돈 HIV-1 인테그라제 억제제 3. 키랄 비라세믹 삼환 고리 시스템에 대한 이성질체 접근법 및 돌루테그라비르(S/GSK1349572) 및 (S/GSK1265744)의 발견.  |  Johns, BA., et al. 2013. J Med Chem. 56: 5901-16. PMID: 23845180
  12. 포스포이노시타이드 3-키나아제 δ/γ 억제는 콘카나발린 A로 인한 간염을 예방하지 못합니다.  |  Liu, Y., et al. 2013. Mol Med Rep. 8: 1305-10. PMID: 23969545
  13. 돌루테그라비르(DTG, S/GSK1349572)와 다른 ART의 병용 요법이 HIV-1 감염 치료를 위한 RAL 또는 EFV 기반 요법보다 우수합니다: 무작위 대조 임상시험의 메타분석.  |  Jiang, J., et al. 2016. AIDS Res Ther. 13: 30. PMID: 27617024
  14. 유방암 세포의 이동과 침입을 억제하는 새롭고 강력한 TRPM7 키나아제 억제제로서 TG100-115를 발견했습니다.  |  Song, C., et al. 2017. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 1861: 947-957. PMID: 28161478
  15. 소라페닙이 탑재된 하이드록시에틸스타치-TG100-115 미셀은 시너지 효과를 바탕으로 간암 치료를 위한 치료법입니다.  |  Li, G. and Zhao, L. 2019. Drug Deliv. 26: 756-764. PMID: 31357893

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