Date published: 2025-9-8

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Sulindac Sulfone (CAS 59864-04-9)

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대체 이름:
Exisulind; Aptosyn; Prevatec
CAS 등록번호:
59864-04-9
순도:
≥96%
분자량:
372.41
분자식:
C20H17FO4S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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설린닥 설폰은 인간 암 세포주에서 세포 성장을 억제하고 세포 사멸을 유도하는 설린닥(sc-202823)의 대사 산물입니다. 그러나 사이클로옥시게나제(Cox)는 억제하지 않습니다. 마우스 모델에서 설린닥은 용종과 관련된 COX-2의 효소 활성을 억제할 뿐만 아니라 대장 COX-2 단백질의 발현을 정상 수준으로 감소시킵니다. 설린닥 설폰은 많은 포유류에서 발견되지만 생쥐와 쥐에서는 극소량만 발견되는 산화 대사 산물로, 일반적으로 COX 효소에 대해 비활성인 것으로 간주됩니다. 시험관 내에서 설린닥 설폰은 367nm의 IC50으로 알도스 환원효소를 억제하며, 이는 제2형 당뇨병과 관련된 합병증에 대한 설린닥의 유익한 효과에 기여할 수 있습니다. 설린닥 설폰은 암 세포주에서 성장 억제제 및 세포 사멸 유도제로 작용합니다. 시클로옥시게나제 억제와 독립적으로 세포 성장을 억제하고 세포 사멸을 유도하여 전악성 선종성 용종의 발생을 억제하고 퇴행을 유도하는 데 효과적입니다. 또한 리폭시게나제 및 COX-2 억제제 역할도 합니다. 설린닥 설폰은 시클로옥시게나제 2 억제제, EC 1.13.11.34(아라키도네이트 5-리폭시게나제) 억제제 및 세포 사멸 유도제로 분류됩니다. 화학적으로는 설폰, 모노카르복실산, 유기불소 화합물입니다. 그 기원은 설린닥으로 거슬러 올라갑니다.


Sulindac Sulfone (CAS 59864-04-9) 참고자료

  1. 설린닥 및 설린닥 설폰에 의한 쥐 결장 종양 억제는 K-ras(코돈 12) 돌연변이와 무관합니다.  |  de Jong, TA., et al. 2000. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 278: G266-72. PMID: 10666051
  2. 설린닥 설폰이 아닌 설린닥 설파이드는 대장암 성장을 억제합니다.  |  Williams, CS., et al. 1999. Neoplasia. 1: 170-6. PMID: 10933052
  3. 순환 GMP는 c-Jun NH2 말단 키나아제 1의 활성화를 통해 설린닥 유도체에 의해 유도된 세포 사멸을 매개합니다.  |  Soh, JW., et al. 2000. Clin Cancer Res. 6: 4136-41. PMID: 11051267
  4. 설린닥 설폰은 인간 대장암 세포에서 K-ras 의존성 시클로옥시게나제-2 발현을 억제합니다.  |  Taylor, MT., et al. 2000. Cancer Res. 60: 6607-10. PMID: 11118042
  5. 프로아포토시스 항염증제.  |  Myers, C., et al. 2001. Urology. 57: 73-6. PMID: 11295599
  6. 설린닥 설폰에 의한 사이클로옥시게나제 독립적인 세포사멸 유도는 대장암에서 폴리아민에 의해 매개됩니다.  |  Babbar, N., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 47762-75. PMID: 14506281
  7. Exisulind: 앱토신, FGN 1, 프레바탁, 설린닥 설폰.  |  . 2004. Drugs R D. 5: 220-6. PMID: 15230629
  8. 허브 유래 화합물과 설린닥 설폰에 의한 비증식성 망막증을 가진 당뇨병 환자의 혈청의 혈관 신생 활성 억제.  |  Skopinski, P., et al. 2004. Int J Mol Med. 14: 707-11. PMID: 15375605
  9. 설린닥 설폰은 돌연변이 APC를 가진 세포에서 베타-카테닌 매개 전사를 조절하는 데 가장 효과적입니다.  |  Chang, WC., et al. 2005. Ann N Y Acad Sci. 1059: 41-55. PMID: 16382042
  10. 설린닥 설폰은 인간 진주종 세포 배양에서 베타-카테닌을 조절합니다.  |  Sauter, A., et al. 2007. Arch Med Res. 38: 367-71. PMID: 17416281
  11. 설린닥 설폰은 HNSCC에서 베타카테닌의 감소를 유도합니다.  |  Sauter, A., et al. 2010. Anticancer Res. 30: 339-43. PMID: 20332437
  12. 설린닥과 그 대사산물: 설린닥 설파이드와 설린닥 설폰은 백혈병 세포주에 대한 삼산화 비소의 세포 독성 효과를 강화합니다.  |  Stępnik, M., et al. 2011. Toxicol In Vitro. 25: 1075-84. PMID: 21515355
  13. 설린닥 설폰은 전압 의존성 음이온 채널 1과 2를 직접 표적으로 삼아 대장암 세포의 mTORC1 경로를 억제합니다.  |  Aono, Y., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 505: 1203-1210. PMID: 30327144
  14. 설린닥의 설폰 대사 산물은 유방 발암을 억제합니다.  |  Thompson, HJ., et al. 1997. Cancer Res. 57: 267-71. PMID: 9000566
  15. 설린닥 설폰은 프로스타글란딘 수치를 감소시키지 않고 쥐에서 아족시메탄에 의한 결장 발암을 억제합니다.  |  Piazza, GA., et al. 1997. Cancer Res. 57: 2909-15. PMID: 9230200

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