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Stat3 억제제 VIII, 5,15-DPP는 STAT3(SPR에 의해 STAT3, KD = 880nM)에 결합하고 STAT3 SH2 도메인 매개 리간드 결합(IC50 = 280nM) 및 이량체화(HEK293에서 50muM에서 ~60% 억제)를 방지하는 동시에 STAT1 리간드 결합(IC50 = 10muM)에 대해 훨씬 감소된 활성을 나타내고 20muM만큼 높은 농도에서도 Grb2 리간드 결합에 대해 활성을 나타내지 않는 것으로 나타났다. Stat3 억제제 VIII, MDA-MB-468 배양체의 5,15-DPP 전처리(50muM)는 IL-6 유도 Stat3를 크게 억제하지만 STAT1/5a/5b, 핵 전위(90% 이상) 및 핵 Stat3 c-myc 촉진체 결합 활성은 억제하지 않아 세포 c-myc 단백질 수준이 90% 이상 감소하는 것으로 나타났다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Stat3 Inhibitor VIII, 5,15-DPP, 25 mg | sc-204305 | 25 mg | $137.00 |