Date published: 2025-9-9

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SRPIN 340 (CAS 218156-96-8)

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대체 이름:
SR protein phosphorylation inhibitor 340
적용:
SRPIN 340 는 SRPK1 억제제입니다.
CAS 등록번호:
218156-96-8
순도:
≥98%
분자량:
349.35
분자식:
C18H18F3N3O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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SRPIN 340은 세린-아르기닌이 풍부한 도메인을 포함하는 단백질을 인산화하는 단백질 키나제인 SRPK1 및 SRPK2 (세린-아르기닌 단백질 키나제)의 선택적 억제제이다. SRPIN 340은 ATP와 경쟁력이 있으며 다른 SRPK를 크게 억제하지 않는다. 0.89μM의 Ki 값을 가진 SRPIN340은 세린/아르기닌이 풍부한 단백질 키나제 1 (SRPK1)의 특정 억제제 역할을 한다. 이 키나제는 주로 SRSF1로 알려진 SR이 풍부한 스플라이싱 인자 1과 같은 여러 세린/아르기닌 (SR) 디펩티드를 포함하는 단백질을 대상으로 한다. SRPIN340은 SRPK2에 대해 약 10배의 낮은 효능을 나타내며 Clk1 및 Clk4.2와 같은 관련 키나제에 대한 억제 효과를 보이지 않는다.


SRPIN 340 (CAS 218156-96-8) 참고자료

  1. 세린-아르기닌이 풍부한 단백질 키나아제의 특정 억제제에 의한 C형 간염 바이러스 복제 억제.  |  Karakama, Y., et al. 2010. Antimicrob Agents Chemother. 54: 3179-86. PMID: 20498328
  2. RNA 표적 화합물을 이용한 선천성 유전 질환에 대한 도전.  |  Ogawa, Y. and Hagiwara, M. 2012. Pharmacol Ther. 134: 298-305. PMID: 22342810
  3. 세린/아르기닌이 풍부한 단백질 키나아제의 특정 억제는 맥락막 신생혈관을 약화시킵니다.  |  Dong, Z., et al. 2013. Mol Vis. 19: 536-43. PMID: 23559848
  4. SRPK1 억제는 미숙아 망막병증의 쥐 모델에서 병적 신생 혈관 형성을 줄이기 위해 VEGF 스플라이싱을 조절합니다.  |  Gammons, MV., et al. 2013. Invest Ophthalmol Vis Sci. 54: 5797-806. PMID: 23761094
  5. 생쥐에서 황반변성의 병적 혈관 신생을 약화시키는 SRPK1과 CK2의 이중 억제제 확인.  |  Morooka, S., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 316-25. PMID: 25993998
  6. N-(2-(피페리딘-1-일)-5-(트리플루오로메틸)페닐)이소소노틴아마이드(SRPIN340)의 잠재적 항백혈병 효과 및 SRPK 억제의 구조적 분석.  |  Siqueira, RP., et al. 2015. PLoS One. 10: e0134882. PMID: 26244849
  7. 항백혈병 효과와 세린/아르기닌이 풍부한 단백질 키나아제(SRPK)에 대한 세포 내 억제 활성을 가진 트리플루오로메틸 아릴아미드.  |  Siqueira, RP., et al. 2017. Eur J Med Chem. 134: 97-109. PMID: 28407594
  8. SRPIN340은 SRPK1/2 억제 매개 AKT 활성화를 통해 심장 근육을 산화적 손상으로부터 보호합니다.  |  Huang, J., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 510: 97-103. PMID: 30661787
  9. SRPK의 핵 전위는 HeLa 및 T24 세포에서 5-FU 및 시스플라틴 감수성과 관련이 있습니다.  |  Sigala, I., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 33808326
  10. SRPK 억제제인 N-(2-(피페리딘-1-일)-5-(트리플루오로메틸)페닐) 이소노코틴아마이드(SRPIN340)는 생쥐의 전이성 흑색종에 대한 면역 반응을 증가시킵니다.  |  Moreira, GA., et al. 2022. Biochem Pharmacol. 203: 115161. PMID: 35787994
  11. SRPK 억제제 SRPIN340에서 유래한 트리플루오로메틸 아릴아미드의 면역 조절 활성 및 백신 보조제로서의 잠재적 사용.  |  Mendes, FC., et al. 2022. Life Sci. 307: 120849. PMID: 35926588
  12. 핵심 스플라이싱 조절인자인 SRPK1을 억제하면 림프절 외 NK/T 세포 림프종 세포에서 항종양 및 화학요법 민감성 효과를 나타냅니다.  |  He, C., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 1100. PMID: 36303126
  13. 리슈마니아 브라질리엔시스에서 세린 아르기닌 단백질 키나아제(SRPK)의 첫 증거와 치료 표적으로서의 잠재력을 발견했습니다.  |  Pimentel, DC., et al. 2023. Acta Trop. 238: 106801. PMID: 36563831

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