Date published: 2025-9-6

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SR 12813 (CAS 126411-39-0)

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대체 이름:
4-[2,2-bis(diethoxyphosphoryl)ethenyl]-2,6-ditert-butylphenol
적용:
SR 12813 은 μM 농도에서 파네소이드 X 수용체(FXR)를 활성화하는 PXR 작용제입니다.
CAS 등록번호:
126411-39-0
순도:
98%
분자량:
504.53
분자식:
C24H42O7P2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

SR 12813은 PXR (pregnane X receptor) 작용제 (EC50 값은 인간 및 토끼 PXR에 대해 각각 200 및 700 nM이다. SR 12813은 muM 농도에서 FXR (farnesoid X receptor)을 활성화한다. SR 12813은 HMGCR의 억제제이다.


SR 12813 (CAS 126411-39-0) 참고자료

  1. 핵 수용체 FXR 및 LXRalpha: 지질 대사 및 종양 질환에 영향을 미치는 약물 개발의 잠재적 표적.  |  Niesor, EJ., et al. 2001. Curr Pharm Des. 7: 231-59. PMID: 11254888
  2. 3-하이드록시-3-메틸글루타릴-코엔자임 A 환원효소의 분해를 자극하는 약제인 SR-12813으로 선별하여 Insig-1이 결여된 돌연변이 세포를 분리합니다.  |  Sever, N., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 43136-47. PMID: 15247248
  3. HMG-CoA 환원효소의 막 도메인 내 돌연변이는 스테롤 가속 분해에 대한 저항성을 부여합니다.  |  Lee, PC., et al. 2007. J Lipid Res. 48: 318-27. PMID: 17090658
  4. 디하이드로에피안드로스테론은 구성 안드로스탄 수용체를 통해 인간 CYP2B6을 유도합니다.  |  Kohalmy, K., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1495-501. PMID: 17591676
  5. 간 X 수용체 작용제에 의한 CYP3A4 및 CYP2B6 발현 조절.  |  Duniec-Dmuchowski, Z., et al. 2007. Biochem Pharmacol. 74: 1535-40. PMID: 17825266
  6. 안정성이 향상된 완전 활성 PXR/SRC-1 테더링 단백질의 구성 및 특성화.  |  Wang, W., et al. 2008. Protein Eng Des Sel. 21: 425-33. PMID: 18456871
  7. 다환 방향족 탄화수소는 PXR을 통해 인간 CYP3A4 프로모터 활성을 자극합니다.  |  Luckert, C., et al. 2013. Toxicol Lett. 222: 180-8. PMID: 23845848
  8. 검증 기반 삽입 돌연변이 유발 기법을 사용하여 콜레스테롤 합성에 관여하는 조절 인자에 대한 전방 유전자 스크리닝을 진행합니다.  |  Jiang, W., et al. 2014. PLoS One. 9: e112632. PMID: 25426949
  9. 적절한 리포터 분석의 유용성: 헬리오트린은 GAL4/업스트림 활성화 시퀀스 기반 리포터 유전자 시스템을 방해합니다.  |  Luckert, C., et al. 2015. Anal Biochem. 487: 45-8. PMID: 26212314
  10. 프레그난 X 수용체는 CYP2C8과 P-당단백질을 조절하여 비소세포폐암 세포의 탁솔에 대한 저항성에 영향을 미칩니다.  |  Chen, Y., et al. 2016. Cancer Med. 5: 3564-3571. PMID: 27878971
  11. 새로운 콜레스테롤 저하 약물 SR-12813은 3-하이드록시-3-메틸글루타릴-코엔자임 A 환원효소의 분해를 증가시킴으로써 콜레스테롤 합성을 억제합니다.  |  Berkhout, TA., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 14376-82. PMID: 8662919
  12. 항글루코코르티코이드 미페프리스톤과 새로운 저콜레스테롤혈증 약물에 의한 사이토크롬 P4503A의 유도.  |  Williams, JA., et al. 1997. Drug Metab Dispos. 25: 757-61. PMID: 9193879
  13. SR-12813은 콜레스테롤 생합성을 감소시켜 비글견의 혈장 콜레스테롤을 낮춥니다.  |  Berkhout, TA., et al. 1997. Atherosclerosis. 133: 203-12. PMID: 9298680

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