SDZ NKT 343은 인간 타키키닌 NK1 길항제 수용체(인간 및 쥐 수용체에 대해 각각 0.62 및 451 nM의 IC50 값)로, 인간 NK2 및 NK3 수용체에 비해 130배 이상의 선택성을 나타냅니다. SDZ NKT 343은 시험관 내에서 SP에 의한 Ca2+ 유출을 강력하게 길항합니다.
SDZ NKT 343 (CAS 180046-99-5) 참고자료
Walpole et al (1998) Comparative, general pharmacology of SDZ NKT 343, a novel, selective NK1 receptor antagonist. Br.J.Pharmacol. 124 83. Walpole et al (1998) 2-Nitrophenylcarbamoyl-(S)-prolyl-(S)-3-(2-naphthyl)alanyl-N-benzyl-N-methylamide (SDZ NKT 343), a potent human NK1 tachykinin receptor antagonist with good oral analgesic activity in chronic pain models. J.Med.Chem. 41 3159. Campbell et al (1998) Selective neurokinin-1 receptor antagonists are anti-hyperalgesic in a model of neuropathic pain in the guinea-pig. Neuroscience. 87 527.
의 억제제:
NK-1R.
건강 상태 :
Solid
용해도 :
Soluble to 100 mM in DMSO and to 100 mM in Ethanol