Date published: 2025-9-9

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SCH 221510 (CAS 322473-89-2)

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대체 이름:
3-Endo-8-[bis(2-methylphenyl)methyl]-3-phenyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol
적용:
SCH 221510 는 강력하고 선택적인 노시셉틴 오피오이드 수용체(KOR-3) 작용제입니다.
CAS 등록번호:
322473-89-2
분자량:
397.55
분자식:
C28H31NO
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
Available in US only.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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SCH 221510은 KOR-3 수용체, 작용제와 동일한 유전자에 의해 코딩되는 새로운 고효율 피페리딘 기반의 선택적이고 강력한 노시셉틴 오피오이드 수용체 (NOP)이다 (EC50 값은 12, 693, 683 및 8071 nM이고, Ki 값은 NOP, mu-, 카파- 및 델타-오피오이드 수용체에서 각각 0.3, 65, 131 및 2854 nM이다). 노시셉틴 오피오이드 수용체는 뇌의 통증, 스트레스, 불안, 식욕 및 보상 시스템의 조절에 중요한 역할을 한다. NOP 수용체는 그의 내인성 펩티드인 노시셉틴/오르파닌 FQ와 상호 작용한다. SCH 221510은 또한 항불안제 유사 활성을 나타낸다.


SCH 221510 (CAS 322473-89-2) 참고자료

  1. 새로운 경구 활성 노시셉틴 오피오이드 수용체 작용제 8-[비스(2-메틸페닐)메틸]-3-페닐-8-아자비시클로[3.2.1]옥탄-3-올(SCH 221510)의 불안 완화 유사 효과.  |  Varty, GB., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 672-82. PMID: 18492950
  2. 노시셉틴/오파닌 FQ 수용체: 광범위한 치료 잠재력을 가진 표적.  |  Lambert, DG. 2008. Nat Rev Drug Discov. 7: 694-710. PMID: 18670432
  3. 기침 및 불안 관리를 위한 노시셉틴 수용체 리간드로서 3-치환된 N-벤지드라이릴-노트로판 유사체를 확인했습니다.  |  Yang, SW., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2482-6. PMID: 19332374
  4. 펩타이드 모방체와 복합체를 이루는 노시셉틴/오파닌 FQ 수용체의 구조.  |  Thompson, AA., et al. 2012. Nature. 485: 395-9. PMID: 22596163
  5. 영장류에서 부프레노르핀에 의한 생리 반응에서 μ-오피오이드 수용체와 노시셉틴/오파닌 FQ 펩타이드 수용체의 역할.  |  Cremeans, CM., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 72-81. PMID: 22743574
  6. 염증성 장 질환 마우스 모델에서 경구용 노시셉틴 수용체 작용제 SCH 221510의 항염증 및 항통각 작용.  |  Sobczak, M., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 348: 401-9. PMID: 24345466
  7. 선택적 노시셉틴 수용체 작용제 SCH 221510에 의한 내인성 노시셉틴 시스템의 활성화는 항교통 및 항통각 효과를 생성합니다: 설사가 우세한 IBS의 치료를 위한 새로운 전략.  |  Fichna, J., et al. 2014. Neurogastroenterol Motil. 26: 1539-50. PMID: 25041572
  8. 노시셉틴 수용체(NOPR)와 임상적으로 중요한 작용제 분자와의 상호 작용: 막 분자 역학 시뮬레이션 연구.  |  Kothandan, G., et al. 2014. Mol Biosyst. 10: 3188-98. PMID: 25259728
  9. 장 질환의 잠재적 치료 표적으로서의 내인성 노시셉틴/오파닌 FQ-NOP 수용체 시스템.  |  Agostini, S. and Petrella, C. 2014. Neurogastroenterol Motil. 26: 1519-26. PMID: 25307525
  10. 정량적 신호 및 구조-활성 분석을 통해 노시셉틴/오르파닌 FQ 오피오이드 수용체에서의 기능적 선택성을 입증합니다.  |  Chang, SD., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 502-11. PMID: 26134494
  11. 새로운 비편향성 NOP 수용체 선택적 비펩타이드 작용제 AT-403의 시험관 내 약리학적 특성 분석.  |  Ferrari, F., et al. 2017. Pharmacol Res Perspect. 5: PMID: 28805972
  12. 붉은털원숭이의 알코올 음주에 대한 뮤 오피오이드 및 노시셉틴/오파닌 FQ 펩타이드(NOP) 수용체의 자극이 미치는 영향.  |  Flynn, SM., et al. 2019. Neuropsychopharmacology. 44: 1476-1484. PMID: 30970376
  13. IBNtxA의 남용 책임, 항통각성 및 차별적 자극 특성.  |  Islam, A., et al. 2020. ACS Pharmacol Transl Sci. 3: 907-920. PMID: 33073190

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SCH 221510, 10 mg

sc-358790
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