Date published: 2025-9-11

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SB 612111 hydrochloride (CAS 371980-98-2 (free base))

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대체 이름:
(5S,7S)-7-[[4-(2,6-Dichlorophenyl)-1-piperidinyl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-1-methyl-5H-benzocyclohepten-5-ol hydrochloride
적용:
SB 612111 hydrochloride 피페리딘 유도체는 선택적 NOP(KOR-3) 수용체 길항제로 작용하는 것으로 나타났습니다.
CAS 등록번호:
371980-98-2 (free base)
분자량:
454.86
분자식:
C24H29Cl2NO•HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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오렉신-1 수용체(OX1R)의 선택적 길항제인 SB 612111 염산염은 각성 및 각성 조절에 중요한 역할을 한다. G-단백질 결합 수용체인 이 수용체는 섭식 행동, 에너지 대사 및 스트레스 반응과 같은 다양한 생리적 과정과 관련이 있다. 시간이 지남에 따라 SB 612111 염산염은 이러한 과정에서 오렉신 시스템의 관여를 조사하는 귀중한 도구가 되었다. 오렉신 시스템의 활성을 차단함으로써 SB 612111 염산염은 선택적 길항제로 작용하여 이러한 생리적 과정에 대한 효과를 억제한다.


SB 612111 hydrochloride (CAS 371980-98-2 (free base)) 참고자료

  1. 선택적 아편 수용체 유사 고아 수용체 길항제 (-)-cis-1-메틸-7-[[4-(2,6-디클로로페닐)피페리딘-1-일]메틸]-6,7,8,9-테트라하이드로-5H-벤조사이클로헵텐-5-올(SB-612111)에 의한 통각 감각 및 모르핀 내성 조절(연구 결과).  |  Zaratin, PF., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 308: 454-61. PMID: 14593080
  2. 노시셉틴/오파닌 FQ 수용체 길항제 SB-612111 [(-)-시스-1-메틸-7-[[4-(2,6-디클로로페닐)피페리딘-1-일]메틸]-6,7,8,9-테트라하이드로-5H-벤조사이클로헵텐-5-올]의 약리학 특성화: 생체 내 연구입니다.  |  Rizzi, A., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 968-74. PMID: 17329551
  3. 노시셉틴/오파닌 FQ 수용체 길항제 SB-612111 [(-)-시스-1-메틸-7-[[4-(2,6-디클로로페닐)피페리딘-1-일]메틸]-6,7,8,9-테트라하이드로-5H-벤조사이클로헵텐-5-올]의 약리학 특성화: 시험관 내 연구입니다.  |  Spagnolo, B., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 961-7. PMID: 17329552
  4. 급성 통증과 만성 통증에서 노시셉틴/오파닌 FQ(NOP) 수용체 작용제의 차별적 효과: 생쥐의 좌골 신경 결찰 만성 통증 모델에서 이중 기능 NOP/μ 수용체 작용제를 사용한 연구.  |  Khroyan, TV., et al. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 339: 687-93. PMID: 21859931
  5. SB-612111과 비교한 새로운 노시셉틴/오파닌 FQ 수용체 길항제 NiK-21273의 급성 및 만성 항파킨슨 효과.  |  Marti, M., et al. 2013. Br J Pharmacol. 168: 863-79. PMID: 22994368
  6. 비만, 스트레스, 불안, 기분, 약물 의존성과 관련된 노시셉틴/오르파닌 FQ(N/OFQ)의 생물학.  |  Witkin, JM., et al. 2014. Pharmacol Ther. 141: 283-99. PMID: 24189487
  7. 생쥐와 원숭이에서 새로운 NOP 수용체 작용제 PWT2-노시셉틴/오파닌 FQ의 척추 항통각 효과.  |  Rizzi, A., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 3661-70. PMID: 25828800
  8. 안정화에서 리간드-수용체 결합 쌍의 중요성: N/OFQ G 단백질 결합 수용체에 대한 집중 조명.  |  Miller, RL., et al. 2015. Structure. 23: 2291-2299. PMID: 26526853
  9. 내인성 노시셉틴/오파닌 FQ가 파킨슨병의 도파민 세포 손실에 기여한다는 유전적 및 약리학적인 증거가 있습니다.  |  Arcuri, L., et al. 2016. Neurobiol Dis. 89: 55-64. PMID: 26804029
  10. 부프레노르핀은 코카인 소비를 줄이기 위해 NOP 및 MOP 수용체를 동시에 활성화해야 합니다.  |  Kallupi, M., et al. 2018. Addict Biol. 23: 585-595. PMID: 28635181
  11. 붉은털원숭이에서 뮤 작용제와 노시셉틴 오피오이드 펩타이드 작용제 Ro 64-6198 간의 항통각 작용에 대한 뮤-오피오이드 작용제 효능의 역할.  |  Cornelissen, JC., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 844: 175-182. PMID: 30552903
  12. 강력하고 선택적인 NOP 수용체 활성화는 쾌락 설정점을 낮춤으로써 쥐의 코카인 자가 투여를 감소시킵니다.  |  Cippitelli, A., et al. 2020. Addict Biol. 25: e12844. PMID: 31709687
  13. 쥐에서 급성 및 반복적인 노시셉틴/오파닌 FQ(NOP) 수용체 길항제 투여 후 공포 발현 감소: 외상성 스트레스 노출에 대한 치료적 시사점.  |  Taylor, RM., et al. 2020. Psychopharmacology (Berl). 237: 2943-2958. PMID: 32588078
  14. 생쥐에서 보상 효과가 없는 염증성 통증에 대한 µ-오피오이드/노시셉틴 펩타이드 기반 하이브리드 KGNOP1의 항통각 효능: 실험적 평가 및 분자 도킹.  |  Dumitrascuta, M., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34071603
  15. 오피오이드 및 NOP 수용체를 표적으로 하는 키메라 펩타이드의 합성, 생물학적 활성 및 분자 도킹.  |  Wtorek, K., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36293553

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