Date published: 2025-9-8

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SB-505124 (CAS 694433-59-5)

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적용:
SB-505124 액티빈 수용체 유사 키나아제 5의 억제제입니다.
CAS 등록번호:
694433-59-5
순도:
≥99%
분자량:
335.4
분자식:
C20H21N3O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
Available in US only.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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SB-505124는 액티닌 수용체 유사 키나제 4(ALK4)로도 알려진 TGF-β 1형 수용체에 대한 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 약은 수용체의 ATP 결합 부위에 결합하여 수용체의 활성화와 후속 다운스트림 신호를 방지하는 기능을 합니다. 이러한 억제는 Smad 의존적 경로 및 Smad 독립적 경로를 포함한 TGF-β 신호 경로의 억제로 이어집니다. SB-505124는 TGF-β 1형 수용체를 차단함으로써 세포 증식, 분화 및 이동과 같은 TGF-β에 대한 세포 반응을 효과적으로 저해합니다. 다른 키나제에 영향을 미치지 않고 TGF-β 1형 수용체를 표적으로 하는 능력은 실험적 응용 분야에서 TGF-β 신호의 메커니즘을 규명하는 데 유용한 화합물이 될 수 있습니다.


SB-505124 (CAS 694433-59-5) 참고자료

  1. Smad 신호 경로가 손상되면 섬유아세포는 개방성 상처 수축을 진행합니다.  |  Au, K. and Ehrlich, HP. 2010. Exp Mol Pathol. 89: 236-40. PMID: 20705067
  2. 액티빈 수용체 유사 키나제 5 억제제에 의한 토끼 결막하 섬유아세포에서 형질 전환 성장 인자-β 효과의 억제.  |  Sapitro, J., et al. 2010. Mol Vis. 16: 1880-92. PMID: 21031133
  3. 녹내장 여과 수술을 위한 액티빈 수용체 유사 키나아제 5 억제제 SB-505124의 전달을 위한 열 가역성 젤입니다.  |  Sutariya, V., et al. 2013. Pharm Dev Technol. 18: 957-62. PMID: 22206499
  4. Cdk4/6 억제는 상피-중간엽 전환을 유도하고 췌장암 세포의 침습성을 향상시킵니다.  |  Liu, F. and Korc, M. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 2138-48. PMID: 22869556
  5. TGF-ß는 ALK5 신호를 통해 인간 활액성 골관절염 섬유아세포에서 리실 하이드 록실 라제 2b를 유도합니다.  |  Remst, DF., et al. 2014. Cell Tissue Res. 355: 163-71. PMID: 24192939
  6. 쥐 혈장에서 SB-505124를 측정하기 위한 LC-MS/MS 방법의 개발 및 검증: 약동학 연구에 적용.  |  Jiang, J., et al. 2016. J Pharm Biomed Anal. 117: 205-9. PMID: 26363490
  7. 케타민에 의한 방광 섬유증은 변형 성장 인자-β1에 의해 매개되는 상피에서 간엽으로의 전이를 포함합니다.  |  Wang, J., et al. 2017. Am J Physiol Renal Physiol. 313: F961-F972. PMID: 28331066
  8. TGF-β 억제제와 인터루킨-12를 발현하는 아데노바이러스 벡터를 함께 전달하면 암 면역 치료가 강화됩니다.  |  Jiang, J., et al. 2017. Acta Biomater. 61: 114-123. PMID: 28483693
  9. TGFβ1에 의한 SMAD2/3 및 SMAD1/5 인산화는 모두 원발 연골세포에서 ALK5-키나아제에 의존하며 TAK1 키나아제 활성에 의해 매개됩니다.  |  van Caam, A., et al. 2017. Arthritis Res Ther. 19: 112. PMID: 28569204
  10. SSc 단핵구에서 TGFβ-활성 인테그린의 TGFβ 매개 발현: 잠복 TGFβ의 활성화 교란?  |  van Caam, A., et al. 2020. Arthritis Res Ther. 22: 42. PMID: 32143707
  11. AURKA 발현 및 약물 민감도 분석의 통합 범암 분석 결과, AURKA의 발현 증가가 약물 내성의 원인으로 밝혀졌습니다.  |  Miralaei, N., et al. 2021. Cancer Med. 10: 6428-6441. PMID: 34337875
  12. TGF-β1 신호의 국소적 억제는 실험적 관절염 동안 Th17/Treg 균형을 개선하지만 관절 병리학은 개선하지 않습니다.  |  Aarts, J., et al. 2022. Sci Rep. 12: 3182. PMID: 35210510
  13. 인간 골관절염 연골세포에서 형질 전환 성장 인자-β 주도 비대 유사 표현형에 관여하는 전사 인자의 확인.  |  Thielen, NGM., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35406794
  14. 스트론튬은 TGFβ/SMAD 경로를 통해 분리된 원발성 소 연골세포의 증식과 분화를 조절합니다.  |  Liu, S., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 925302. PMID: 35712700
  15. 유전자 조작 조혈 줄기세포가 TGF-β 억제제를 전달하여 골 전이 면역 치료를 강화합니다.  |  Wang, B., et al. 2022. Adv Sci (Weinh). 9: e2201451. PMID: 35948516

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SB-505124, 10 mg

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